[發明專利]作為RHO相關卷曲螺旋激酶(ROCK)抑制劑的乙烯基雜環

在審

• 申請號: 201880056952.1
• 申請日: 2018-08-31
• 公開（公告）號: CN111406051A
• 公開（公告）日: 2020-07-10
• 發明（設計）人: 李安虎;迪佰恩度·德納;林東星;薩提什庫瑪·蓋德海亞;鄭大云;普拉卡什·納拉揚;奎薩·阿里;拉沙·帕卡;伊薩克·D·戈德伯格
• 申請（專利權）人: 安吉昂生物醫藥公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14
• 代理公司: 北京鍾維聯合知識產權代理有限公司 11579
• 代理人: 羅銀燕

1.式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

Cy1、Cy2和Cy3各自獨立地表示芳基或雜芳基，其任選地與3-8元環烴基、3-8元雜環烴基、6-元芳基或5-6元雜芳基稠合；

R¹、R²和R³各自獨立地表示一個、兩個、三個或四個相同或不同的取代基，其選自氫，氘，鹵素，-CN，-NO₂，或任選取代的脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團、雜芳香族基團，-OR^a，-NR^bR^c，-S(＝O)_wR^d，-O-S(＝O)_wR^d，-S(＝O)_wNR^eR^f，-C(＝O)R^g，-CO₂R^h，-CONRⁱR^j，-NR^kCONR^lR^m，-OCONRⁿR^o，或-NR^pCO₂R^q；

R是任選取代的雜環基團、芳香族基團或雜芳香族基團；其中，所述任選的取代基選自氫、氘、鹵素、-CN、-NO₂、脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團、雜芳香族基團、-OR^a、-NR^bR^c、-S(＝O)_wR^d、-O-S(＝O)_wR^d、-S(＝O)_wNR^eR^f、-C(＝O)R^g、-CO₂R^h、-CONRⁱR^j、-NR^kCONR^lR^m、-OCONRⁿR^o或-NR^kCO₂R^p；

R^a、R^b、R^c、R^d、R^e、R^f、R^g、R^h、Rⁱ、R^j、R^k、R^l、R^m、Rⁿ、R^o、R^p和R^q每次出現時獨立地選自氫，氘，鹵素，-CN，-NO₂，或者任選取代的脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團或雜芳香族基團；其中，所述任選的取代基選自氫、氘、鹵素、-CN、-NO₂、脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團、雜芳香族基團、-OR^aa、-NR^bbR^cc、-S(＝O)_wR^dd、-S(＝O)_wNR^eeR^ff、-C(＝O)R^gg、-CO₂R^hh、-CONRⁱⁱR^jj、-NR^kkCONR^llR^mm、-OCONRⁿⁿR^oo或-NR^kkCO₂R^pp；或者R^b和R^c、R^e和R^f、Rⁱ和R^j、R^l和R^m、或Rⁿ和R^o，當連接至相同的氮時，可以任選地形成任選地包含選自O、S(O)_w，或N的1-5個額外雜原子作為環原子雜環，并且可以任選地被一個或多個氫、氘、鹵素、-CN、-NO₂、脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團或雜芳香族基團取代；

R^aa、R^bb、R^cc、R^dd、R^ee、R^ff、R^gg、R^hh、Rⁱⁱ、R^jj、R^kk、R^ll、R^mm、Rⁿⁿ、R^oo和R^pp，每次出現時，獨立地選自氫、氘、鹵素、-CN、-NO₂、-OH、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、-OCH₃、-OCH₂F、-OCHF₂、-OCF₃、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-CO₂H、-SH、-S(O)_wCH₃、脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團或雜芳香族基團；

w為0、1或2；

A¹和A²各自獨立地選自氫，氘，鹵素，-CN，-NO₂，或者任選取代的脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團或雜芳香族基團；其中，所述任選的取代基選自氫、氘、鹵素、-CN、-NO₂、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、-OCH₂F、-OCHF₂、-OCF₃、脂肪族基團、脂環族基團、雜脂肪族基團、雜環基團、芳香族基團或雜芳香族基團。