[發明專利]同位素標記的膽汁酸衍生物

在審

• 申請號: 201880054875.6
• 申請日: 2018-07-23
• 公開（公告）號: CN111050772A
• 公開（公告）日: 2020-04-21
• 發明（設計）人: 加布里埃爾·加爾文;凱文·沙布;馬修·亞尼克
• 申請（專利權）人: 英特塞普特醫藥品公司
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;C07J9/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

1.一種具有式I的化合物

或其藥學上可接受的鹽，其中

R₁是OH、O-葡糖苷酸、OSO₃H、SO₃H、CO₂R₅、¹⁴CO₂R₅、C(O)R₆、¹⁴C(O)R₆；

R₂是H、D或OH；

R₃是OH或O-葡糖苷酸；

R₄是OH或O-葡糖苷酸；

R₅是H或取代的或未取代的烷基；

R₆是NH(CH₂)₂SO₃H、NHCH₂CO₂H、或N(CH₃)CH₂CO₂H或葡糖醛酸部分，其中氫可以被氘替代；

當Z_11a不存在時，R₁₁是Z_11b、羥基、鹵素、烷氧基或氧代；

當Z_16b不存在時，R₁₆是Z_16a、羥基、鹵素、烷氧基或氧代；

R₂₃是Z_23a或烷基；并且

Z_1a、Z_1b、Z_2a、Z_2b、Z₃、Z_4a、Z_4b、Z₅、Z₆、Z₇、Z₈、Z₉、Z_11a、Z_11b、Z₁₂、Z₁₄、Z_15a、Z_15b、Z_16a、Z_16b、Z₁₇、Z₁₈、Z₁₉、Z₂₀、Z₂₁、Z_22a、Z_22b、Z_23a、Z_23b、Z_24a、Z_24b或Z₂₅獨立地選自H(氫)或D(氘)，且Z_1a、Z_1b、Z_2a、Z_2b、Z₃、Z_4a、Z_4b、Z₅、Z₆、Z₇、Z₈、Z₉、Z_11a、Z_11b、Z₁₂、Z₁₄、Z_15a、Z_15b、Z_16a、Z_16b、Z₁₇、Z₁₈、Z₁₉、Z₂₀、Z₂₁、Z_22a、Z_22b、Z_23a、Z_23b、Z_24a、Z_24b或Z₂₅中至少一個是D；并且

任何碳原子是¹²C、¹³C、或¹⁴C。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₂是H。

3.如權利要求1所述的化合物，其中R₂是OH。