[發(fā)明專利]作為腺苷受體拮抗劑的喹喔啉衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880054521.1
• 申請(qǐng)日: 2018-08-20
• 公開（公告）號(hào): CN110944994B
• 公開（公告）日: 2023-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: E-M.坦策;K.席曼;M.克萊因
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默克專利股份公司
• 主分類號(hào): C07D403/12
• 分類號(hào): C07D403/12;C07D413/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/04;C07D241/44;C07D417/14;C07D471/04;C07D495/10;A61K31/498;A61P35/00;A61P31/00
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 羅文鋒;邵長(zhǎng)準(zhǔn)

1.式I的化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽，包括它們所有比例的混合物，

其中

Q、Y相互獨(dú)立為CH或N，

R¹為Hal或具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，該基團(tuán)未取代或由R⁴單、二或三取代，并且其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–NR⁵SO₂R⁶–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-10個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替；或具有3-7個(gè)碳原子的單或雙環(huán)環(huán)狀烷基，該基團(tuán)未取代或由R⁴單、二或三取代，并且其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–NR⁵SO₂R⁶–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或由–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-10個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替；或包含3至14個(gè)碳原子和0-4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的單或雙環(huán)雜芳基、雜環(huán)基、芳基或環(huán)狀烷基芳基，該基團(tuán)未取代或由R⁴單、二或三取代，

R²為具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，該基團(tuán)未取代或由R⁴單、二或三取代，并且其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–NR⁵SO₂R⁶–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-10個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替；或

具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)狀烷基，該基團(tuán)未取代或由R⁴單、二或三取代，并且其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–NR⁵SO₂R⁶–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或由–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-11個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替；或包含3至14個(gè)碳原子和0-4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的單或雙環(huán)雜芳基、雜環(huán)基、芳基或環(huán)狀烷基芳基，該基團(tuán)未取代或由R⁴單、二或三取代，

R³為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或O-烷基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀烷基，該基團(tuán)未取代或由H、＝S、＝NH、＝O、OH、具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀烷基、COOH、Hal、NH₂、SO₂CH₃、SO₂NH₂、CN、CONH₂、NHCOCH₃、NHCONH₂或NO₂單、二或三取代，R⁴為H、R⁵、＝S、＝NR⁵、＝O、OH、COOH、Hal、NH₂、SO₂CH₃、SO₂NH₂、CN、CONH₂、NHCOCH₃、NHCONH₂、NO₂；或具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，該基團(tuán)未取代或由R⁵單、二或三取代，并且其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–NR⁵SO₂R⁶–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-10個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替；或具有3-7個(gè)碳原子的單或雙環(huán)環(huán)狀烷基，該基團(tuán)未取代或由R⁵單、二或三取代，并且其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–NRSO₂R⁴–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或由–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-10個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替；或包含3至14個(gè)碳原子和0-4個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的單或雙環(huán)雜芳基、雜環(huán)基、芳基或環(huán)狀烷基芳基，該基團(tuán)未取代或由R⁵單、二或三取代，

R⁵、R⁶相互獨(dú)立地選自H、＝S、＝NH、＝O、OH、COOH、Hal、NH₂、SO₂CH₃、SO₂NH₂、CN、CONH₂、NHCOCH₃、NHCONH₂、NO₂；和具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，其中1-4個(gè)碳原子可相互獨(dú)立地由O、S、SO、SO₂、NH、NCH₃、–OCO–、–NHCONH–、–NHCO–、–COO–、–CONH–、–NCH₃CO–、–CONCH₃–、–C≡C–基團(tuán)和/或–CH＝CH–基團(tuán)代替，和/或另外，1-10個(gè)氫原子可由F和/或Cl代替，

Hal為F、C、Br或I。