[發明專利]丙酮酸激酶調節劑及其用途

有效

• 申請號: 201880053325.2
• 申請日: 2018-08-15
• 公開（公告）號: CN111032046B
• 公開（公告）日: 2023-09-26
• 發明（設計）人: G·奇安切塔;C·孔;劉濤;A·K·帕德亞納;隋治華;蔡振偉;崔大為;季競競
• 申請（專利權）人: 安吉奧斯醫藥品有限公司
• 主分類號: A61K31/5025
• 分類號: A61K31/5025;C07D513/14;A61P7/08;A61P7/06;A61P35/00;A61P3/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 許斐斐;鄒宗亮

1.式(II)的化合物或其可藥用鹽在制備用于在需要其的受試者中激活丙酮酸激酶M2(PKM2)活性的藥物中的用途，其中：

R^a和R^b各自是氫；

Q是-C₁-C₆烷基、-C₂-C₄烯基、其中所述–C₁-C₆烷基任選被–OH取代；

其中每個Rⁿ獨立選自氫；鹵素；-CN；-NO₂；-C₁-C₆烷基；取代有甲基的雜芳基，其中所述雜芳基是吡咯基；–OR^o4；–N(Rⁿ²)₂；–C(＝O)N(Rⁿ²)₂；–C(＝O)R^c3；–C(＝O)OR^o4；–S(＝O)N(Rⁿ²)₂，其中–C₁-C₆烷基任選取代有–OH或鹵素；

每個R^na和R^nb獨立為氫或-C₁-C₆烷基；

每個Rⁿ²是氫；

每個R^o4獨立為氫或-C₁-C₆烷基，其中所述–C₁-C₆烷基任選取代有鹵素；

每個R^c3是-C₁-C₆烷基；

當化合價允許時，n是0、1、2，或3；

R¹是-C₁-C₆烷基或苯基，其中所述烷基任選取代有苯基環；

L¹是鍵、-C_1-6亞烷基、–C(＝O)–、–S(＝O)–、–S(＝O)₂–、–NR³C(＝O)–，或–C(＝O)NR³–，其中所述-C_1-6亞烷基取代有R^j和R^k；

每個R^j和R^k選自–H、-C₁-C₆烷基、-CN、–N(Rⁿ⁵)C(＝O)R^c5、–C(＝O)OR^o7、OR^o7、S(＝O)₂R^js，或R^j和R^k可與碳原子共同形成C＝O或C₃-C₆單環環烷基環，其中所述–C₁-C₆烷基任選被苯基取代，其中所述苯基任選被C_1-6酰基取代；

每個R^o7是–H或-C₁-C₆烷基；

R^js是C_6-14芳基；

Rⁿ⁵是–H；

R^c5是-C₁-C₆烷基；

R²是氫、-C₁-C₆烷基、-C₂-C₄烯基、-C₁-C₆烷氧基、

其中每個R^p獨立選自氫、鹵素、-CN、–OR^o6、–N(Rⁿ³)₂、–C(＝O)N(Rⁿ³)₂和–SR^s2；

每個Rⁿ³和R^nc獨立為氫或–C₁-C₆烷基；

每個R^o6獨立為氫或–C₁-C₆烷基；

每個R^s2是-C₁-C₆烷基；和

當化合價允許時，p是0、1、2，或3。