[發明專利]FGFR抑制劑及其醫藥用途

有效

• 申請號: 201880052899.8
• 申請日: 2018-08-15
• 公開（公告）號: CN111247150B
• 公開（公告）日: 2022-11-08
• 發明（設計）人: 王一愷;張楊;陳正霞;陳琳琳;馮韜;黃榮新;李秋;李德堯;孫繼奎;徐洋洋;李婕;黎健;陳曙輝
• 申請（專利權）人: 石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周齊宏;楊思捷

1.式(Ⅰ)所示化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，

m選自1或2；

L選自：單鍵、C_2-4烯基、C_2-4炔基；

R₁選自H、鹵素、OH、NH₂，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3雜烷基；

R₂選自：H、F、Cl、Br、I、OH、NH₂；

R₃選自H、鹵素、OH、NH₂、CN，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3雜烷基；

R₄選自H、鹵素、OH、NH₂、CN，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3雜烷基；

R₅選自H，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3雜烷基、C_3-6環烷基、4～6元雜環烷基；

R₆選自H、鹵素、OH、NH₂，或選自任選被1、2或3個R取代的C_1-3烷基；

R選自：F、Cl、Br、I、OH、NH₂、CN、Me、CF₃、N(CH₃)₂、

所述C_1-3雜烷基、4～6元雜環烷基之“雜”分別獨立地選自：-NH-、N、-O-、-S-；

以上任何一種情況下，雜原子或雜原子團的數目分別獨立地選自1、2或3。

2.根據權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₁選自H、鹵素、OH、NH₂，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3烷氧基。

3.根據權利要求2所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₁選自：H、F、Cl、Br、I、OH、NH₂、Me、

4.根據權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₃選自H、鹵素、OH、NH₂、CN，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷氨基。

5.根據權利要求4所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₃選自：H、F、Cl、Br、I、OH、NH₂、CN、Me、CF₃、

6.根據權利要求2所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₃選自H、鹵素、OH、NH₂、CN，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷氨基。

7.根據權利要求6所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₃選自：H、F、Cl、Br、I、OH、NH₂、CN、Me、CF₃、

8.根據權利要求3所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R₃選自H、鹵素、OH、NH₂、CN，或選自任選被1、2或3個R取代的：C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷氨基。