[發(fā)明專利]芳基雜環(huán)哌啶酮甲酰肽2受體和甲酰肽1受體激動(dòng)劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880050608.1
• 申請日: 2018-06-08
• 公開（公告）號: CN110997653B
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·S·謝魯?shù)?/a>;A·K·查托帕迪亞;N·R·伍爾特
• 申請（專利權(quán)）人: 百時(shí)美施貴寶公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D405/10;C07D413/10;C07D211/76;A61P9/00;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/451
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494
• 代理人: 郭杰

1.一種式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽

其中：

Ar¹是苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，并且被1-3個(gè)選自氰基、鹵素、C_1-6烷基、氟C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和氟C_1-6烷氧基的取代基取代；

Ar²是苯基，其被0-3個(gè)選自鹵素的取代基取代；

Ar³是具有1-5個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子的5或6元單環(huán)雜芳族環(huán)體系；

R¹是環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基或四氫吡喃基，并且被0-2個(gè)選自氰基、羥基C_1-6烷基、R²R³NC_1-6烷基、羥基、R²R³N和Ar³的取代基取代；

R²是C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基或C_1-6烷基磺酰基；

R³是氫或C_1-6烷基；

或R²R³N合起來選自吡咯烷基和嗎啉基；并且

X是氫或羥基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中

Ar¹是苯基、吡嗪基或吡啶基，并且被1-3個(gè)選自氰基、鹵素、C_1-6烷基、氟C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和氟C_1-6烷氧基的取代基取代；

Ar²是被0-3個(gè)選自鹵素的取代基取代的苯基；

R¹是環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基或四氫吡喃基，并且被0-2個(gè)選自氰基、羥基C_1-6烷基、R²R³NC_1-6烷基、羥基、R²R³N和Ar³的取代基取代；

R²是C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基或C_1-6烷基磺酰基；

R³是氫或C_1-6烷基；

或R²R³N合起來選自吡咯烷基和嗎啉基；并且

X是氫或羥基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Ar¹是苯基、吡嗪基或吡啶基，并且被1-3個(gè)選自氰基、氟、氯、C_1-6烷基、氟C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和氟C_1-6烷氧基的取代基取代。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Ar²是被0-3個(gè)選自氟的取代基取代的苯基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹是環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、四氫呋喃基或四氫吡喃基，并且被0-2個(gè)選自氰基、R²R³NC_1-6烷基和羥基的取代基取代。

6.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物選自：

7.一種組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及藥學(xué)上可接受的載體、稀釋液、或賦形劑。