[發明專利]制備和使用PDE9抑制劑的方法有效
| 申請號： | 201880049927.0 | 申請日： | 2018-05-25 |
| 公開（公告）號： | CN111183140B | 公開（公告）日： | 2022-12-02 |
| 發明（設計）人： | 尼爾斯·斯文斯楚普;張軍;孫繼奎;陳玉茵;孔建設;馬如建;張俊華;秦亮;肖煥明;孫金旭;孟曉;孫峰來;朱景陽 | 申請（專利權）人： | 伊馬拉公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/13;A61K31/27;A61K31/444 |
| 代理公司： | 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 使用 pde9 抑制劑 方法 | ||
1.一種合成6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)-吡咯烷-3-基]-3-四氫吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-酮即化合物P3.1的方法，其中所述方法不包括任何中間體和終產物的對映體形式的手性色譜分離，并且其中所述方法包括以下步驟：
用以下方案合成化合物P3.1：
2.根據權利要求1所述的方法，其中所述中間體4通過以下方案合成：
3.根據權利要求1所述的方法，其中所述中間體9通過以下方案合成：
4.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的產率為至少50％。
5.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的產率為至少60％。
6.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的產率為至少70％。
7.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的產率為至少80％。
8.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的產率為至少90％。
9.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于95.0％。
10.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于96.0％。
11.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于97.0％。
12.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于98.0％。
13.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于99.0％。
14.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于99.5％。
15.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于99.8％。
16.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的手性純度高于99.9％。
17.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于95.0％。
18.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于96.0％。
19.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于97.0％。
20.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于98.0％。
21.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于99.0％。
22.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于99.5％。
23.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其中化合物P3.1的純度高于99.8％。
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