[發明專利]巨環化合物及其用途在審
| 申請號： | 201880049611.1 | 申請日： | 2018-07-26 |
| 公開（公告）號： | CN111182903A | 公開（公告）日： | 2020-05-19 |
| 發明（設計）人： | 景榮·J·崔;E·W·羅杰斯;J·翁格;J·惠滕;翟大勇;鄧維;張欣;黃忠棟;劉靖;張晗 | 申請（專利權）人： | 特普醫藥公司 |
| 主分類號： | A61K31/519 | 分類號： | A61K31/519;C07D498/02 |
| 代理公司： | 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287 | 代理人： | 蔣林清 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環化 及其 用途 | ||
1.一種式I化合物
或其醫藥學上可接受的鹽，其中
X1及X2獨立地為-CR6R7-、S、S(O)、S(O)2、O或N(R8)；
R1為H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C3-C10芳基、-C(O)OR8或-C(O)NR8R9；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基及C6-C10芳基中的各氫原子獨立地任選經以下取代：氘、鹵素、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)C1-C6烷基、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)NH2、-N(C1-C6烷基)C(O)NHC1-C6烷基、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)OC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)OC1-C6烷基、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHS(O)NH2、-NHS(O)2NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH2、-NHS(O)NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)2NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)N(C1-C6烷基)2、-NHS(O)2N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)2N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-SC1-C6烷基、-S(O)C1-C6烷基、-S(O)2C1-C6烷基、-S(O)NH(C1-C6烷基)、-S(O)2NH(C1-C6烷基)、-S(O)N(C1-C6烷基)2、-S(O)2N(C1-C6烷基)2、-P(C1-C6烷基)2、-P(O)(C1-C6烷基)2、C3-C6環烷基，或3元至7元雜環烷基；
各R2及R3獨立地為H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C6-C10芳基、-C(O)OR8或-C(O)NR8R9；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基及C6-C10芳基中的各氫原子獨立地任選經以下取代：氘、鹵素、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)C1-C6烷基、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)NH2、-N(C1-C6烷基)C(O)NHC1-C6烷基、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)OC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)OC1-C6烷基、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHS(O)NH2、-NHS(O)2NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH2、-NHS(O)NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)2NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)N(C1-C6烷基)2、-NHS(O)2N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)2N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-SC1-C6烷基、-S(O)C1-C6烷基、-S(O)2C1-C6烷基、-S(O)NH(C1-C6烷基)、-S(O)2NH(C1-C6烷基)、-S(O)N(C1-C6烷基)2、-S(O)2N(C1-C6烷基)2、-P(C1-C6烷基)2、-P(O)(C1-C6烷基)2、C3-C6環烷基，或3元至7元雜環烷基；或R2及R3與其所連接的碳原子一起任選形成C5-C7環烷基或5元至7元雜環烷基；或R2及R4與其所連接的原子一起任選形成5元至7元雜環烷基；
R4為H、C1-C6烷基或3元至7元雜環烷基，其中C1-C6烷基或3元至7元雜環烷基中的各氫原子獨立地任選經以下取代：鹵素、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、C3-C6環烷基或單環5元至7元雜環烷基；
R5為H或-NR6R7；
各R6、R7及R8各自獨立地選自由以下組成的群組：H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，及C3-C6環烷基；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基及C3-C6環烷基中的各氫原子獨立地任選經以下取代：氘、氟、氯、溴、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C3-C7環烷基、3元至7元雜環烷基、C6-C10芳基、5元至7元雜芳基、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)或-C(O)N(C1-C6烷基)2；
R9為H、氟、氯、溴、-CN、-CF3、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)及-C(O)N(C1-C6烷基)2；
R10為H、氟、氯或溴；且
n為1或2；
其限制條件為當R5為H時，R9選自由以下組成的群組：-CN、-CF3、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)及-C(O)N(C1-C6烷基)2。
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