[發明專利]非炎性病變的治療

在審

• 申請號: 201880048978.1
• 申請日: 2018-07-20
• 公開（公告）號: CN111343991A
• 公開（公告）日: 2020-06-26
• 發明（設計）人: D·伯克;A·考尤科夫;V·斯尼基恩;C·施密茨
• 申請（專利權）人: 阿爾米雷爾有限責任公司
• 主分類號: A61K31/65
• 分類號: A61K31/65;A61K9/00;A61P17/10;A61P43/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 曲蕾;張廣育

1.(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羥基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-萘-2-羧酸酰胺或其藥學上可接受的鹽，用于(i)治療非炎性病變和/或其癥狀或(ii)制備用于治療非炎性病變和/或其癥狀的藥物的用途。

2.權利要求1的用途，其中所述藥學上可接受的鹽選自結晶的單鹽酸鹽、結晶的單甲磺酸鹽和結晶的單硫酸鹽，優選結晶的單鹽酸鹽。

3.前述權利要求中任一項的用途，其中(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羥基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-萘-2-羧酸酰胺或其藥學上可接受的鹽以治療有效量每天施用。

4.前述權利要求中任一項的用途，其中(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羥基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-萘-2-羧酸酰胺或其藥學上可接受的鹽以治療有效量施用至少三周、至少六周、至少九周或至少十二周。

5.前述權利要求中任一項的用途，其中(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羥基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-萘-2-羧酸酰胺或其藥學上可接受的鹽以約1.1mg/kg/天至約1.8mg/kg/天，優選約1.5mg/kg/天的量施用。

6.前述權利要求中任一項的用途，其中所述治療有效量以口服劑型施用。

7.前述權利要求中任一項的用途，其中所述非炎性病變是尋常性痤瘡，其中所述尋常性痤瘡是面部尋常性痤瘡。

8.前述權利要求中任一項的用途，其中所述非炎性病變是開放性粉刺。

9.前述權利要求中任一項的用途，其中所述非炎性病變是閉鎖性粉刺。

10.一種藥物，其包含治療有效量的(4S，4aS，5aR，12aS)-4-二甲基氨基-3，10，12，12a-四羥基-7-[(甲氧基(甲基)氨基)-甲基]-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氫-萘-2-羧酸酰胺或其藥學上可接受的鹽，用于治療非炎性病變和/或其癥狀。

11.權利要求10的藥物，其中所述藥學上可接受的鹽選自結晶的單鹽酸鹽、結晶的單甲磺酸鹽和結晶的單硫酸鹽，優選結晶的單鹽酸鹽。

12.前述權利要求中任一項的藥物，其中每天施用所述治療有效量。

13.前述權利要求中任一項的藥物，其中將所述治療有效量施用至少三周、至少六周、至少九周或至少十二周。

14.前述權利要求中任一項的藥物，其中所述治療有效量為約1.1mg/kg/天至約1.8mg/kg/天，優選約1.5mg/kg/天。

15.前述權利要求中任一項的藥物，其中所述治療有效量以口服劑型施用。

16.前述權利要求中任一項的藥物，其中所述非炎性病變是尋常性痤瘡，其中所述尋常性痤瘡是面部尋常性痤瘡。

17.權利要求10-16中任一項的藥物，其中所述非炎性病變是開放性粉刺。