[發明專利]一種局部給藥的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201880047607.1
• 申請日: 2018-11-19
• 公開（公告）號: CN110913862B
• 公開（公告）日: 2022-12-30
• 發明（設計）人: 奚宏磊;蔣秋冬
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K47/10;A61P17/06
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦

1.一種藥物組合物，其含有活性成分(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氫環戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺或其可藥用鹽、二乙二醇單乙醚和水溶性基質，所述二乙二醇單乙醚含量以藥物組合物總重量計為0.5～20％，所述水溶性基質為聚乙二醇類高分子化合物；

還含有選自防腐劑、保濕劑和抗氧劑中的至少一種附加劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述二乙二醇單乙醚含量以藥物組合物總重量計為1％～10％。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述基質為聚乙二醇400和聚乙二醇4000。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述聚乙二醇400與聚乙二醇4000的重量比為1:10～10:1。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述聚乙二醇400與聚乙二醇4000的重量比為1:5～5:1。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述基質含量以藥物組合物總重量計為40～90％。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述基質含量以藥物組合物總重量計為50～80％。

8.根據權利要求1-7任一項所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述活性成分含量以藥物組合物總重量計為0.1～20％。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述活性成分含量以藥物組合物總重量計為1％～10％。

10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述防腐劑選自羥苯甲酯、羥苯乙酯、苯甲酸、山梨酸、苯氧乙醇、三氯叔丁醇、醋酸苯汞、苯酚、甲酚和苯扎氯銨中的至少一種。

11.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述防腐劑含量以藥物組合物總重量計為0.05～0.5％。

12.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述保濕劑選自甘油、丙二醇、1,3-丁二醇、山梨醇、木糖醇、透明質酸和海藻糖中的至少一種。

13.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述保濕劑含量以藥物組合物總重量計為20～60％。

14.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述保濕劑含量以藥物組合物總重量計為30～50％。

15.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述抗氧劑選自丁羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、沒食子酸丙酯和生育酚中的至少一種。

16.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述抗氧劑含量以藥物組合物總重量計為0.05～0.5％。

17.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其含有：

1)0.1～20％重量的活性成分(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氫環戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺或其可藥用鹽，

2)0.5～20％重量的二乙二醇單乙醚，

3)40～90％重量的水溶性基質，所述水溶性基質選自聚乙二醇400和聚乙二醇4000，

4)20～60％重量的保濕劑，所述保濕劑選自甘油、丙二醇、1,3-丁二醇、山梨醇、木糖醇、透明質酸和海藻糖中的至少一種。