[發明專利]化合物、組合物及方法

在審

• 申請號: 201880047315.8
• 申請日: 2018-05-17
• 公開（公告）號: CN110914275A
• 公開（公告）日: 2020-03-24
• 發明（設計）人: G·博納諾米;A·A·埃斯特拉達;J·A·馮;B·福克斯;C·M·弗朗西尼;C·胡;C·P·萊斯利;M·奧西波夫;A·蘇達卡爾;Z·K·斯威尼;J·德·維森特·菲達爾戈
• 申請（專利權）人: 戴納立制藥公司
• 主分類號: C07D487/10
• 分類號: C07D487/10;C07D495/14;C07D495/20
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 陳桉

1.式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽、氘代類似物、立體異構體、立體異構體的混合物、互變異構體或前藥，其中：

X為N或CR⁴，其中R⁴為H或任選取代的烷基；

Cy為任選取代的環烷基、任選取代的雜環基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；

Y¹、Y²和Y³獨立地為CR⁵R⁶、S、SO、SO₂、O或NR⁷；

R¹為氰基、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的烷氧基、-SR⁸、-SOR⁸、-SO₂R⁸、任選取代的環烷基、任選取代的雜環基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；

或R¹和Y³一起形成任選取代的雜環基；

R²為氰基、氫、鹵素、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環烷基、任選取代的雜環基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；或R¹和R²一起形成任選取代的環烷基或任選取代的雜環基；

R³各自獨立地為鹵素、氰基或任選取代的烷基；或兩個R³一起形成任選取代的環烷基或任選取代的雜環基；

R⁵和R⁶獨立地為氰基、鹵素、氫、羥基、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的烷氧基、-SH、-SR⁸、-SOR⁸、-SO₂R⁸、任選取代的環烷基、任選取代的雜環基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；或R⁵和R⁶與它們均連接的碳原子一起形成任選取代的環烷基、任選取代的雜環基或氧代；或任何兩個連接至相鄰碳原子的R⁵基團一起形成任選取代的環烷基或任選取代的雜環基；

R⁷為氫或任選取代的烷基；

R⁸為任選取代的烷基；和

n為0、1、2、3、4或5。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中X為N。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中X為CR⁴。

4.根據權利要求3所述的化合物，其中X為CH。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中Y²為O且Y¹和Y³為CR⁵R⁶。

6.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中Y³為O且Y¹和Y²為CR⁵R⁶。

7.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中Y¹、Y²和Y³為CR⁵R⁶。

8.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中Y³為CF₂。

9.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中Y¹、Y²和Y³為CH₂。

10.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中Cy為任選取代的芳基或任選取代的雜芳基。