[發明專利]通過肺部施用治療心臟病況的單位劑量、氣霧劑、試劑盒和方法

在審

• 申請號: 201880046226.1
• 申請日: 2018-05-10
• 公開（公告）號: CN110869018A
• 公開（公告）日: 2020-03-06
• 發明（設計）人: 卡洛斯·舒樂;蘭加查里·納拉辛漢;路易斯·貝拉爾迪內利;普拉尚蒂·馬德哈瓦佩迪
• 申請（專利權）人: 英凱達治療公司
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61P9/06;A61K9/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶

1.一種治療房性心律失常的方法，其包括：通過吸入通過肺氣道向有需要的受試者的肺靜脈施用有效量的至少一種選自I類、II類、III類和IV類抗心律失常藥的抗心律失常藥劑，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑為0.1mg至200mg的總量，并且具有：

i)約0.1至約30分鐘的T_max；

ii)約10ng/mL至約5000ng/mL的C_max；

iii)約100hr*ng/mL至約10000hr*ng/mL的AUC_Last；

iv)約0.1至約15分鐘的分布t_1/2；

v)約1小時至約25小時的消除t_1/2；

vi)約0.01毫秒至約100毫秒的最大ΔQRS；

或其任何組合。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述至少一種抗心律失常藥劑經多次吸入而施用。

3.如權利要求2所述的方法，其中所述至少一種抗心律失常藥劑以最多6次吸入而施用。

4.如權利要求1至3中任一項所述的方法，其中所述受試者的竇性心律在所述施用的30分鐘內恢復正常。

5.如權利要求1至4中任一項所述的方法，其中所述至少一種抗心律失常藥劑的水平在距施用30秒至20分鐘之間的時間在心臟的冠狀竇中達到峰值。

6.如權利要求1至5中任一項所述的方法，其中在所述施用后2.5分鐘時，在心臟的冠狀竇中的所述至少一種抗心律失常藥劑的濃度在0.1mg/L至60mg/L的范圍內。

7.如權利要求1至6中任一項所述的方法，其中在所述施用后30分鐘時，在心臟的冠狀竇中的所述至少一種抗心律失常藥劑的濃度小于0.1mg/L。

8.如權利要求1至7中任一項所述的方法，其中所述施用的至少一種抗心律失常藥劑的標稱劑量的5％至60％到達冠狀竇。

9.如權利要求1至8中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的T_max為約0.1分鐘至約30分鐘。

10.如權利要求1至8中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的T_max為約0.1分鐘至約3分鐘。

11.如權利要求1至8中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的T_max為約0.2分鐘至約5分鐘。

12.如權利要求1至11中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的C_max為約50ng/mL至約500ng/mL。

13.如權利要求1至11中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的C_max為約100ng/mL至約250ng/mL。

14.如權利要求1至13中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的AUC_Last為約200hr*ng/mL至約2000hr*ng/mL。

15.如權利要求1至13中任一項所述的方法，其中所述有效量的所述至少一種抗心律失常藥劑的AUC_Last為約500hr*ng/mL至約800hr*ng/mL。