[發明專利]可用于治療的肽類接頭和念珠藻素綴合物及其制備在審
| 申請號： | 201880044816.0 | 申請日： | 2018-05-09 |
| 公開（公告）號： | CN110831633A | 公開（公告）日： | 2020-02-21 |
| 發明（設計）人： | H·布查德;M-P·布倫;P·休伯特 | 申請（專利權）人： | 賽諾菲 |
| 主分類號： | A61K47/65 | 分類號： | A61K47/65;C07D273/08;A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 接頭 念珠 藻素綴合物 及其 制備 | ||
1.式(I)的化合物：
RCG1-L-P (I)
其中
■RCG1表示反應性化學基團，其對多肽例如抗體上存在的化學基團為反應性的；
■P表示氫原子、-OH或經活化的O；
■L表示式(II)的接頭：
其中：
●L1具有式(III)：
其中：
■當P表示氫原子時，則x＝0或1且y＝1和z＝0；
■當P表示-OH時，則x＝y＝z＝0；
■當P表示經活化的O時，則x＝1且y＝z＝0，或x＝y＝z＝1；
■J1、J2、J3和J4各自獨立地選自CA1和N；
■ALK表示(C1-C12)亞烷基基團，比如(C1-C6)亞烷基，例如以-(CH2)n-的形式，n為1至12的整數，且例如1至6；
■A1、A2、A3、A4、A5和A6各自獨立地表示氫原子或(C1-C6)烷基基團，例如氫原子或甲基基團；
●(AA)w表示w個經取代的AAs或未經取代的氨基酸AAns的序列，其通過肽鍵連接在一起；
●w表示1至12的整數，比如1至6，例如2或3；
●若(AA)w含有至少一個經取代的氨基酸AAs，則L2表示單鍵、(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-O(C1-C6)烷基基團、(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、CH(SO3H)-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-CH(SO3H)基團、(C1-C6)烷基-環己基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-O(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-CH(SO3H)-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-CH(SO3H)基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-環己基基團、NA8-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-O(C1-C6)烷基基團、NA8-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-CH(SO3H)基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-O(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-CH(SO3H)基團、NA7-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-NA7基團、NA7-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、NA7-芳基基團、NA7-雜芳基基團、(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7基團、C(＝O)-NA7-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA7-芳基基團、C(＝O)-NA7-雜芳基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團或C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團；
●若(AA)w表示w個未經取代的氨基酸AAns的序列，則L2表示NA7-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-NA7基團、NA7-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、NA7-芳基基團、NA7-雜芳基基團、(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7基團、C(＝O)-NA7-(CH2CH2O)i(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA7-芳基基團、C(＝O)-NA7-雜芳基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7C(＝O)-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-C(＝O)NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基基團、C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-NA7-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i基團或C(＝O)-NA8-(C1-C6)烷基-(OCH2CH2)i-NA7-(C1-C6)烷基基團；
■A7表示直鏈的或支鏈的、飽和或不飽和的任選經取代的C1-C160烴鏈，其中任選地至少一個亞甲基單元獨立地替代為-NHC(＝O)-、-N(烷基)C(＝O)-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)N(烷基)-、-OC(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)O-、-CH(OH)-、-CH(SO3H)-、-O-、-C(＝O)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-NHS(＝O)2-、-N(烷基)S(＝O)2-、-S(＝O)2NH-、-S(＝O)2N(烷基)-、-P(＝O)(OH)-、-P(＝O)(OH)O-、-O-P(＝O)(OH)-、-O-P(＝O)(OH)-O-或雜環烷基基團，該基團任選地經至少一個相同或不同的取代基取代，該取代基選自-OH、-O烷基、-烷基、鹵素原子、-NH2、-NH烷基和-N(烷基)2，應理解的是，各個包含SO3H官能團的A7可呈鹽形式例如堿金屬鹽，比如鈉鹽(SO3-+Na)；
■A8表示氫原子或(C1-C6)烷基基團，比如氫原子或甲基基團；
■i表示1至50的整數，比如1至35。
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