[發明專利]貼劑

有效

• 申請號: 201880043287.2
• 申請日: 2018-07-30
• 公開（公告）號: CN110891563B
• 公開（公告）日: 2022-09-02
• 發明（設計）人: 首藤啟明;黑川隆夫;堀內準矢;隈秀和;天野智史
• 申請（專利權）人: 久光制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61K9/70;A61K47/28;A61K47/32;A61P13/10
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 吳宗頤

本發明提供一種貼劑，其是具備支持體和在上述支持體上的粘合劑層的貼劑，其中，上述粘合劑層含有選自奧昔布寧及其藥學上可接受的鹽中的至少1種藥物、粘合基劑、和戊酸二氟可龍，上述戊酸二氟可龍的含量以上述粘合劑層的總質量為基準，為0.0007～0.05質量％。

技術領域

本發明涉及一種貼劑。

背景技術

已知奧昔布寧鹽酸鹽是抗膽堿藥的一種，已知其對具有尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動癥的治療較為有效。膀胱過度活動癥是表示乙酰膽堿神經系統由于某種原因被激活，即使尿液未在膀胱內積聚，膀胱平滑肌也會收縮，從而感到尿意的癥狀。奧昔布寧可通過其抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的收縮，緩解膀胱過度活動癥的癥狀。

以往，作為含有奧昔布寧的制劑，已知有口服制劑。口服奧昔布寧時，其被消化道吸收后容易被肝臟代謝(首過效應)，產生N-去乙基奧昔布寧等代謝物。已知這些代謝物與奧昔布寧本身相比，容易引起口渴、便秘、霧視等副作用。

近年來，新開發的含有奧昔布寧的貼劑，由于奧昔布寧從皮膚被吸收，因而可避免首過效應，可降低上述副作用的發生(參照專利文獻1～4)。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：國際公開第01/07018號

專利文獻2：國際公開第02/069942號

專利文獻3：國際公開第2004/019930號

專利文獻4：國際公開第2013/061969號

發明內容

發明要解決的課題

然而，本發明人等發現：當反復使用含有奧昔布寧的貼劑時，有時，由于使用者的皮膚狀態或皮膚癥狀，在極少情況下產生由奧昔布寧引起的皮膚刺激。

因此，鑒于上述事實，本發明的目的是提供一種含有奧昔布寧或其鹽，且與以往的貼劑相比降低由奧昔布寧引起的皮膚刺激性的貼劑。

解決課題的手段

本發明人等進行了深入的研究，結果發現：含有特定的甾體化合物的貼劑可降低由奧昔布寧引起的皮膚刺激，從而完成了本發明。

即，本發明提供以下的[1]～[4]。

[1]一種貼劑，其是具備支持體和在上述支持體上的粘合劑層的貼劑，其中，上述粘合劑層含有選自奧昔布寧及其藥學上可接受的鹽中的至少1種藥物、粘合基劑、和戊酸二氟可龍(二氟可龍戊酸酯)，以上述粘合劑層的總質量為基準，上述戊酸二氟可龍的含量為0.0007～0.05質量％。

[2]如上述[1]所述的貼劑，其中，上述藥物與上述戊酸二氟可龍的質量比為180：1～20000：1。

[3]如上述[1]或[2]所述的貼劑，其中，上述粘合基劑含有選自橡膠系粘合基劑和丙烯酸系粘合基劑中的至少1種粘合基劑。

[4]一種方法，其是具備支持體和在上述支持體上的粘合劑層的貼劑的制造方法，其包括以下工序：將含有選自奧昔布寧及其藥學上可接受的鹽中的至少1種藥物、粘合基劑、和戊酸二氟可龍的粘合劑組合物延展在剝離襯墊上以形成粘合劑層的工序；以及，在所形成的上述粘合劑層上層疊支持體的工序；以上述粘合劑層的總質量為基準，上述戊酸二氟可龍的含量為0.0007～0.05質量％。

發明效果

根據本發明，可提供一種在不減少奧昔布寧的含量的情況下，與以往的貼劑相比，降低由奧昔布寧引起的皮膚刺激性的貼劑。另外，雖然在將含有甾體化合物的外用劑應用于皮膚的情況下，有時觀察到皮膚萎縮，但根據本發明的貼劑，不易產生皮膚萎縮。

具體實施方式