[發明專利]含苯甲酸酰胺化合物及環糊精增溶劑的組合物在審
| 申請號： | 201880036680.9 | 申請日： | 2018-03-26 |
| 公開（公告）號： | CN110740725A | 公開（公告）日： | 2020-01-31 |
| 發明（設計）人： | 李昌根;金洙鎰;樸城逸;申洪柱 | 申請（專利權）人： | 株式會社愛茉莉太平洋 |
| 主分類號： | A61K31/166 | 分類號： | A61K31/166;A61K31/724;A61K8/42;A61K8/73;A61K47/40;A61Q19/02 |
| 代理公司： | 44224 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 | 代理人： | 黃愛嬌 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 水合物 皮膚外用組合物 苯甲酸酰胺 溶劑合物 環糊精 可接受 溶解度 增溶劑 溶質 異構 | ||
1.一種皮膚外用組合物，其包括：
溶質，所述溶質為以下式1表示的化合物、其異構物、其藥學上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物；及
第一增溶劑，所述第一增溶劑為環糊精：
其中R1、R3及R4為各自獨立地選自于由以下所組成的群組：氫、羥基、C1至C5烷氧基、C3至C6環烷氧基、芳氧基及C1至C5鹵烷氧基，
R2選自于由以下所組成的群組：氫、C1至C5烷基、C3至C6環烷基、芳基及C1至C5鹵烷基，且
n為選自于1至5的整數。
2.根據權利要求1所述的皮膚外用組合物，
其特征在于，式1的R1、R3及R4各自獨立地選自于由以下所組成的群組：氫、羥基、C1至C3烷氧基、C3至C6環烷氧基、芳氧基及C1至C3鹵烷氧基，
R2選自于由以下所組成的群組：氫、C1至C3烷基、C3至C6環烷基、芳基及C1至C3鹵烷基，且
n為選自于1至3的整數。
3.根據權利要求2所述的皮膚外用組合物，
其特征在于，所述溶質為選自于由以下所組成的群組的化合物：
5-金剛烷-1-基-N-[2-(3,4-二羥基苯基)-乙基]-2,4-二羥基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-[2-(3,4-二羥基苯基)-乙基]-2-羥基-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(3,4-二羥基芐基)-2,4-二羥基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(3,4-二羥基芐基)-2-羥基-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-2,4-二羥基-N-[2-(4-羥基苯基)-乙基]-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-2-羥基-N-[2-(4-羥基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-[2-(4-羥基苯基)-乙基]-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(2,4-二羥基芐基)-2,4-二羥基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(2,4-二羥基芐基)-2-羥基-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(2,4-二羥基芐基)-2,4-二甲氧基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-1-基-N-(3,4-二羥基芐基)-4-羥基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-l-基-N-(3,4-二羥基芐基)-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-1-基-N-[2-(3,4-二羥基苯基)-乙基]-4-羥基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-1-基-N-[2-(3,4-二羥基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-1-基-4-羥基-N-[2-(4-羥基苯基)-乙基]-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-l-基-N-[2-(4-羥基苯基)-乙基]-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-1-基-N-(2,4-二羥基芐基)-4-羥基-苯甲酸酰胺，
3-金剛烷-1-基-N-(2,4-二羥基芐基)-4-甲氧基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(2,5-二甲氧基芐基)-2,4-二羥基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(2,5-二羥基芐基)-2,4-二羥基-苯甲酸酰胺，
5-金剛烷-1-基-N-(3,5-二甲氧基芐基)-2,4-二羥基-苯甲酸酰胺及
5-金剛烷-1-基-2,4-二羥基-N-(3-羥基-5-甲氧基芐基)-苯甲酸酰胺，其異構物、其藥學上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物。
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