[發明專利]用于治療糖尿病患者中高血糖癥的組合物

在審

• 申請號: 201880034724.4
• 申請日: 2018-04-18
• 公開（公告）號: CN110944521A
• 公開（公告）日: 2020-03-31
• 發明（設計）人: A·馬科斯雅恩
• 申請（專利權）人: 譜賽科美國股份有限公司
• 主分類號: A23L2/60
• 分類號: A23L2/60;A23L27/30;A23L33/105;A61K31/7028;A61K31/7034;C07H1/08;C07H15/256
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

本發明提供了用于降低1型和2型糖尿病患者中升高的血糖水平(高血糖癥)的組合物，其包含至少一種甜菊糖苷。

發明背景

由于人們認識到許多疾病與消費高糖食品和飲料相關，因此糖替代品正受到越來越多的關注。其中之一就是糖尿病，據信它將影響全球約8.5％的成年人口，而且病例數仍在上升。糖尿病有2種類型-1型和2型，其中2型是最常見的，占所有病例的90％。

糖尿病患者最常見的癥狀是血糖水平升高(高血糖癥)。典型地，通過施用胰島素(1型)或其他抗糖尿病藥物(2型)來降低血糖水平，所述其他抗糖尿病藥物來自化合物組，包括雙胍類，噻唑烷二酮，促分泌劑，磺酰脲類，非磺酰脲類促泌劑等。

糖尿病處置的另一個重要部分在于生活方式的改變，其包括飲食中少攝入單糖(例如葡萄糖，蔗糖，果糖等)。糖替代品(甜味劑)被廣泛用于改善此類飲食的感官特性(主要是通過賦予甜味)。

由于擔心安全性，一些國家禁止或限制了許多合成(人造)甜味劑，例如甘素、環拉酸鈉和糖精。因此，天然來源的無熱量甜味劑變得越來越流行。甜味草藥甜葉菊(Steviarebaudiana)產生大量的二萜糖苷，其以

高強度甜味和感官特性為特征，優于許多其他高效甜味劑。

甜葉菊是一種屬于Astracea科的植物，原產于南美，現已在世界許多地方種植(Gardana等人,2003；Koyama等人,2003；Carakostas等人,2008)。甜菊屬(Stevia)葉具有天然甜味，在南美已被用于甜味食品中數百年(Soejarto等人,1982)。在日本和其他東南亞國家，甜菊屬提取物已在商業上用于增甜食品多年(Koyama等人,2003)。作為自然產物，甜菊屬植物的葉子含有不同的甜味成分，稱為甜菊糖苷(steviol glycoside)。據報道，已經鑒定出典型地存在于甜菊屬葉提取物中的40種以上甜菊糖苷(Ceunen和Geuns,2013；Chaturvedula等人,2011a,b,c；Chaturvedula和Prakash,2011a,b；Ohta等人,2010)。這些甜菊糖苷中的每一種都有其獨特的味道和甜度，其甜度可比糖高多至350倍，但都具有相似的分子結構，其中不同的糖基團連接至糖苷配基甜菊醇(aglycone steviol，一種內部-貝殼杉烯型二萜烯)。

甜菊屬植物的葉子含有二萜糖苷的混合物，其含量為總干重的約10％-15％。這些二萜糖苷的甜度約為糖的30-450倍。在結構上，二萜糖苷的特征在于常見的糖苷配基-甜菊醇，而其不同之處在于甜菊醇C13和C19位上存在碳水化合物殘基。典型地，以干重計，在甜菊屬葉中發現的四種主要甜菊糖苷為甜甙A(0.3％)、甜葉菊甙C(0.6-1.0％)、甜葉菊甙A(3.8％)和卡哈苡苷(9.1％)。其他甜菊糖苷包括在FDA GRAS Notice(GRN)第619號(2016年2月2日提交)中列出的那些，其全部內容通過引用結合于此。其他甜菊糖苷的非限制性實例包括甜葉菊甙(rebaudioside)B、D、E、F、M、N、O、甜菊雙糖甙(steviolbioside)、懸鉤子甙(rubusoside)等。

迄今為止，甜菊糖苷的應用僅限于包括食品和飲料在內的各種消費品中的甜味劑和香味成分。

另一方面，仍然需要開發含有天然化合物的口服可攝取的組合物，該組合物將提供與糖尿病治療中使用的許多藥物相似的藥理學作用(降血糖)。

發明內容

本發明一般性涉及包含至少一種甜菊糖苷的組合物和包含該組合物的消費品，以及使用這類組合物和消費品用于治療患有1型和2型糖尿病的患者的方法。