[發(fā)明專利]生理活性物質的口服給藥

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201880034127.1
• 申請日: 2018-03-16
• 公開（公告）號: CN110662550A
• 公開（公告）日: 2020-01-07
• 發(fā)明（設計）人: 桑卡拉姆·曼特里普拉達;路加·阿默;凱思琳·M·坎貝爾;王學燕
• 申請（專利權）人: 瑞澤路特有限公司
• 主分類號: A61K38/28
• 分類號: A61K38/28;A61K47/10;A61K47/40;C07K14/62
• 代理公司: 31239 上海和躍知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 尹洪波

1.一種用于口服給藥的組合物，所述組合物包含：

生理活性物質；

載體化合物；

粘膜粘附化合物；和

滲透促進劑。

2.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述生理活性物質包括胰島素、人生長激素、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)、甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素的片段、恩夫韋地、或奧曲肽。

3.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述生理活性物質包括胰島素或胰島素-PEG偶聯(lián)物。

4.根據(jù)權利要求3所述的組合物，其中，

所述生理活性物質包括所述胰島素-PEG偶聯(lián)物，并且

所述胰島素-PEG偶聯(lián)物包括具有在2kDa至5kDa范圍內的分子量的PEG。

5.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述生理活性物質包括胰島素類似物、同系物、或衍生物。

6.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述生理活性物質包括GLP-1或GLP-1-PEG偶聯(lián)物。

7.根據(jù)權利要求6所述的組合物，其中，

所述生理活性物質包括所述GLP-1-PEG偶聯(lián)物，并且

所述GLP-1-PEG偶聯(lián)物包括具有在2kDa至5kDa范圍內的分子量的PEG。

8.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述生理活性物質包括GLP-1類似物、同系物、或衍生物。

9.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述載體化合物是水不溶性的。

10.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述載體化合物包括兩親性和與水不混溶的化合物。

11.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述載體化合物包括魚油、酯化甘油三酯、ω-脂肪酸、橄欖油、橙油、磷蝦油、檸檬油、紅花籽油、蓖麻油、氫化油、或它們的混合物。

12.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述粘膜粘附化合物包括環(huán)糊精、淀粉、(d,l-丙交酯-乙交酯)共聚物、己內酯、或食品添加劑。

13.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述滲透促進劑包括帶正電荷的分子、帶負電荷的分子、或兩性分子。

14.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述滲透促進劑包括兩親性分子。

15.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述滲透促進劑包括烷基葡萄糖苷、烷基膽堿、酰基膽堿、膽汁鹽、磷脂、或鞘脂。

16.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述滲透促進劑包括十二烷基磷酰膽堿或十二烷基硫酸鈉。

17.根據(jù)權利要求1所述的組合物，還包含將所述生理活性物質、所述載體化合物、所述粘膜粘附化合物、和所述滲透促進劑加以包封的膠囊，其中所述膠囊構造成在胃中降解。

18.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其中所述組合物不包括腸溶包衣并且不包括肽酶抑制劑。

19.根據(jù)權利要求1所述的組合物，還包含有機酸的疏水性陰離子。

20.根據(jù)權利要求19所述的組合物，其中所述有機酸包括撲酸、多庫酯、呋喃甲酸、或它們的混合物。

21.根據(jù)權利要求19所述的組合物，其中所述有機酸的所述疏水性陰離子包括脂肪酸陰離子、磷脂陰離子、聚苯乙烯磺酸鹽陰離子、或它們的混合物。