[發(fā)明專利](S)-阿福拉納的晶型在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201880033276.6 | 申請(qǐng)日: | 2018-04-05 |
| 公開(公告)號(hào): | CN111032634A | 公開(公告)日: | 2020-04-17 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | R·J·格羅泰德弗里耶;B·巴永;S·拉豐;M·蓋伊德圣米歇爾;S·科茲洛維奇 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 勃林格殷格翰動(dòng)物保健美國(guó)公司 |
| 主分類號(hào): | C07D261/04 | 分類號(hào): | C07D261/04;A61K31/42;A61P33/00 |
| 代理公司: | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人: | 徐達(dá) |
| 地址: | 美國(guó)*** | 國(guó)省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 阿福拉納 | ||
1.式(Ia)化合物的晶體,指定為形式I,
其中所述晶體的特征在于具有X射線粉末衍射圖,所述衍射圖包含選自下述的3、4、5、6、7或更多個(gè)峰:10.03°,10.48°,13.16°,15.42°,15.80°,16.07°,17.65°,20.16°,22.15°,23.68°,26.52°和28.13°2θ±0.2,如在衍射儀上用Cu-Kα輻射所測(cè)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有X射線粉末衍射圖,所述衍射圖包含選自下述的3個(gè)或更多個(gè)峰:10.03°,10.48°,13.16°,20.16°和22.15°2θ±0.2,如在衍射儀上用Cu-Kα輻射所測(cè)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有實(shí)質(zhì)上類似圖1的X射線粉末衍射圖。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有差示掃描量熱法(DSC)熱分析圖,所述熱分析圖具有位于溫度約146℃且起始于約143℃的峰,用5℃/min的加熱速率測(cè)量。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有差示掃描量熱法(DSC)熱分析圖,所述熱分析圖具有約61.7J/g的熔化熱。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有實(shí)質(zhì)上類似圖2的差示掃描量熱法熱分析圖。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其是對(duì)映體純的。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,具有至少97%的化學(xué)純度。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,具有至少98%的對(duì)映體純度。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,呈實(shí)質(zhì)上純的晶型。
11.式(Ia)化合物的晶體,指定為形式II,
其中所述晶體的特征在于具有X射線粉末衍射圖,所述衍射圖包含選自下述的3、4、5、6、7或更多個(gè)峰:5.99°,12.99°,15.80°,18.71°,19.33°,20.24°,21.65°,22.17°,26.11°和29.00°2θ±0.2,如在衍射儀上用Cu-Kα輻射所測(cè)。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的式(Ia)化合物的晶體,其中所述晶體的特征在于具有X射線粉末衍射圖,所述衍射圖包含選自下述的3個(gè)或更多個(gè)峰:5.99°,12.99°,15.80°,22.17°,26.11°2θ±0.2,如在衍射儀上用Cu-Kα輻射所測(cè)。
13.根據(jù)權(quán)利要求11或12的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有實(shí)質(zhì)上類似圖3的X射線粉末衍射圖。
14.根據(jù)權(quán)利要求11至13中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有差示掃描量熱法(DSC)熱分析圖,所述熱分析圖具有位于溫度約149℃且起始于約146℃的峰,用5℃/min的加熱速率測(cè)量。
15.根據(jù)權(quán)利要求11至14中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有差示掃描量熱法(DSC)熱分析圖,所述熱分析圖具有約65.7J/g的熔化熱。
16.根據(jù)權(quán)利要求11至16中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其特征在于具有實(shí)質(zhì)上類似圖4的差示掃描量熱法熱分析圖。
17.根據(jù)權(quán)利要求11至16中任一項(xiàng)的式(Ia)化合物的晶體,其是對(duì)映體純的。
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