[發(fā)明專利]脂質(zhì)體藥物遞送媒介物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880025272.3
• 申請(qǐng)日: 2018-02-16
• 公開（公告）號(hào): CN110612097B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J.克萊恩;R.戈德伯格;W.林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 耶達(dá)研究及發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61P17/02;C08F130/02
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;梅黎

1.脂質(zhì)體，包含

a)至少一種形成雙層的脂質(zhì);

b)具有通式I的聚合化合物：

式I

其中：

m為零或正整數(shù)；

n是至少1的整數(shù)，其中當(dāng)X不包含磷酸酯基團(tuán)時(shí)，n為至少2；

X是脂質(zhì)部分；

Y是形成聚合主鏈的主鏈單元；

L不存在或是連接部分；和

Z具有通式II：

式II

其中：

A是被取代或未被取代的烴；

B是氧原子或不存在；和

R₁-R₃各自獨(dú)立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、雜脂環(huán)基、芳基和雜芳基；和

c)包含在脂質(zhì)體中和/或脂質(zhì)體表面上的治療活性劑，

所述脂質(zhì)體用于將所述治療活性劑遞送給有此需要的受試者。

2.根據(jù)權(quán)利要求1使用的脂質(zhì)體，其用于治療所述受試者中可由所述治療活性劑治療的醫(yī)學(xué)病癥。

3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中所述遞送包括持續(xù)釋放所述治療活性劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中所述治療有效劑選自鎮(zhèn)痛劑、抗炎劑、抗增殖劑、抗微生物劑和疫苗抗原。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中所述遞送通過(guò)腸胃外全身施用實(shí)現(xiàn)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中所述遞送通過(guò)關(guān)節(jié)內(nèi)施用實(shí)現(xiàn)。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其用于治療滑膜關(guān)節(jié)病癥。

8.根據(jù)權(quán)利要求7使用的脂質(zhì)體，其中所述滑膜關(guān)節(jié)病癥選自關(guān)節(jié)炎、滑囊炎、腕管綜合征、纖維肌炎、痛風(fēng)、鎖定關(guān)節(jié)、肌腱炎、創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)損傷和與手術(shù)相關(guān)的關(guān)節(jié)損傷。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中所述治療活性劑是鎮(zhèn)痛劑和/或抗炎劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中所述形成雙層的脂質(zhì)和所述聚合化合物的摩爾比在5：1至5000：1的范圍內(nèi)。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)使用的脂質(zhì)體，其中Y是被取代或未被取代的亞烷基單元。

12.根據(jù)權(quán)利要求11使用的脂質(zhì)體，其中Y是被取代或未被取代的亞乙基單元。

13. 根據(jù)權(quán)利要求12使用的脂質(zhì)體，其中Y具有式-CR₄R₅-CR₆D-，其中：

當(dāng)Y是不連接到所述L或所述Z的主鏈單元時(shí)，D是R₇；且當(dāng)Y是連接到所述L或所述Z的主鏈單元時(shí)，D是共價(jià)鍵或?qū)連接到所述L或所述Z的連接基團(tuán)，該連接基團(tuán)選自-O-、-S-、亞烷基、亞芳基、亞磺酰基、磺酰基、磷酸酯、膦酰基、氧膦基、羰基、硫代羰基、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基和氨基；和

R₄-R₇各自獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜脂環(huán)基、鹵代、羥基、烷氧基、芳氧基、硫代羥基、硫代烷氧基、硫代芳氧基、亞磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、疊氮化物、偶氮基、磷酸酯、膦酰基、氧膦基、氧代、羰基、硫代羰基、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基和氨基。

14.根據(jù)權(quán)利要求13使用的脂質(zhì)體，其中R₄和R₅各自為氫。