[發明專利]小分子在審
| 申請號： | 201880025007.5 | 申請日： | 2018-04-13 |
| 公開（公告）號： | CN110573507A | 公開（公告）日： | 2019-12-13 |
| 發明（設計）人： | 阿萊西奧·丘利;基亞拉·馬尼亞奇;斯科特·J·休斯;安德烈亞·特斯塔 | 申請（專利權）人： | 鄧迪大學 |
| 主分類號： | C07D417/14 | 分類號： | C07D417/14;C07K5/062;A61P35/00;A61K38/05 |
| 代理公司： | 11227 北京集佳知識產權代理有限公司 | 代理人： | 顧晉偉;尹玉峰 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 英國;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 泛素連接酶 配體化合物 藥物組合物 蛋白結合 通式結構 | ||
1.具有結構A-L-B的化合物，或其可藥用鹽、水合物、溶劑合物或多晶型物：
其中A和B獨立地是式1A或1B的E3泛素連接酶蛋白結合配體化合物：
其中L是在R1或R2處與式1A化合物直接鍵合和/或在R3或R4處與式1B化合物直接鍵合的連接基團，并且其中L是-R5-[O(CH2)m]n-R6-，其中m和n獨立地是0至10，并且R5和R6獨立地選自下組：共價鍵、C1-C10亞烷基、-OR7-、C1-C10聚醚或-O-；
其中R1選自以下中的任一者：組(1)當L在R1處與式1A化合物鍵合時：共價鍵或C1-C5亞烷基；或組(2)當L在R2處與式1A化合物鍵合時：H、NH2、C1-C5烷基或C(CN)C2H4；
其中R2、R3和R4獨立地選自下組：共價鍵、H、NH2、C1-C5烷基、C(CN)C2H4；
其中X和Y獨立地選自下組：H、OH或鹵素；并且
其中R7是C1-C5亞烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中X是H或鹵素。
3.根據權利要求1或權利要求2中任一項所述的化合物，其中Y是OH。
4.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中A或B中的任一者是根據式1A的化合物，其中A具有式1C：
5.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中A是式1A化合物，且1B是式1A化合物。
6.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中L通過式1A的R1與A連接。
7.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中L通過式1A的R1與B連接。
8.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中R5是化學鍵，R6是化學鍵，m是2并且n是3、4或5。
9.根據權利要求8所述的化合物，其中n是5。
10.根據前述權利要求中任一項所述的化合物，其中所述化合物為式2、3或4：
其中R2a、R2b和R2c獨立地選自H、NH2、C1-C5烷基和C(CN)C2H4；
R1a、R1b和R1c獨立地選自H、NH2、C1-C5烷基和C(CN)C2H4；
X1和X2獨立地選自H、OH、鹵素；
Y1和Y2獨立地選自H、OH、鹵素；并且
m和n獨立地是0至10。
11.根據權利要求10所述的化合物，其中n是3至5。
12.根據權利要求10或權利要求11中任一項所述的化合物，其中m是1至4。
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