[發明專利]三聯組合制劑以及治療心血管疾病或降低心血管疾病風險的方法

在審

• 申請號: 201880023209.6
• 申請日: 2018-02-08
• 公開（公告）號: CN110536684A
• 公開（公告）日: 2019-12-03
• 發明（設計）人: 納倫德拉·拉爾瓦尼;黛安娜·麥克杜格爾
• 申請（專利權）人: 艾斯柏倫治療公司
• 主分類號: A61K31/194
• 分類號: A61K31/194;A61P3/06;A61P9/10
• 代理公司: 11240 北京康信知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 陳知宇<國際申請>=PCT/US2018

1.一種在有需要的受試者中治療心血管疾病或降低心血管疾病風險的方法，所述方法包括向所述受試者給予：

ETC-1002；

依澤替米貝；

他汀類藥物；和

一種或多種藥物賦形劑或載體，

其中，所述給予在所述受試者中治療心血管疾病或降低心血管疾病的風險。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，給予的依澤替米貝劑量恒定至少一(1)周。

3.根據權利要求1所述的方法，其中，給予的ETC-1002劑量恒定至少一(1)周。

4.根據權利要求1所述的方法，其中，給予的他汀類藥物劑量恒定至少一(1)周。

5.根據權利要求1所述的方法，其中，他汀類藥物、依澤替米貝和ETC-1002的給予劑量各自恒定至少一(1)周。

6.根據權利要求1所述的方法，其中，他汀類藥物、依澤替米貝和ETC-1002的給予劑量各自恒定至少三(3)周。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的方法，其中，每次給予劑量的ETC-1002的量為180mg或120mg。

8.根據權利要求1-6中任一項所述的方法，其中，每次給予劑量的ETC-1002的量在40mg至90mg之間。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的方法，其中，每次給予劑量的依澤替米貝的量為10mg。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的方法，其中，每次給予劑量的他汀類藥物的量在1mg至80mg之間。

11.根據權利要求1-10中任一項所述的方法，其中，所述給予包括向所述受試者給予以下各項的固定劑量組合制劑：

ETC-1002；

依澤替米貝；

他汀類藥物；和

一種或多種藥物賦形劑或載體。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的方法，其中，所述受試者中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平低于接受相同劑量的他汀類藥物和依澤替米貝但不接受ETC-1002的匹配對照受試者中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平。

13.根據權利要求12所述的方法，其中，相對于所述受試者中的基線低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平，所述受試者中的LDL-C的水平降低了64％。

14.根據權利要求1-13中任一項所述的方法，其中，所述受試者中的極低密度脂蛋白(VLDL)的水平低于接受相同劑量的他汀類藥物和依澤替米貝但未接受ETC-1002的匹配對照受試者中的極低密度脂蛋白(VLDL)的水平。

15.根據權利要求1-14中任一項所述的方法，其中，所述受試者中的VLDL顆粒的數量低于接受相同劑量的他汀類藥物和依澤替米貝但不接受ETC-1002的匹配對照受試者中的VLDL顆粒的數量。

16.根據權利要求1-15中任一項所述的方法，其中，所述受試者中的VLDL顆粒的尺寸小于接受相同劑量的他汀類藥物和依澤替米貝但未接受ETC-1002的匹配對照受試者中的VLDL顆粒的尺寸。

17.根據權利要求1-16中任一項所述的方法，其中，所述受試者中的載脂蛋白A-1(ApoA1)的水平高于接受相同劑量的他汀類藥物和依澤替米貝但不接受ETC-1002的匹配對照受試者中的載脂蛋白A-1(ApoA1)的水平。