[發(fā)明專利]2-芳基磺酰胺基-iV-芳基乙酰胺衍生的Stat3抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880020047.0
• 申請(qǐng)日: 2018-01-23
• 公開（公告）號(hào): CN111356456A
• 公開（公告）日: 2020-06-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 詹姆斯·圖克森;培斌·悅;馬庫斯·蒂烏斯;克里斯汀·布拉澤頓-普萊斯;哈維爾·弗朗西斯科·洛佩茲塔皮亞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 夏威夷大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/439
• 分類號(hào): A61K31/439;A61K31/4965;C07D241/04
• 代理公司: 上海天翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31224
• 代理人: 劉粉寶

1.式I代表的化合物：

其中R¹可以為芳基或5、6元雜環(huán)芳基，雜原子可以是O，N和S(A)₂中的一個(gè)或多個(gè)(S為硫原子，A可以為O或其他電子對(duì))；芳基或5、6元雜環(huán)芳基可以有選擇性的被鹵素、CF₃、Ci-C₆支鏈烷基、芳基、雜環(huán)芳基、C₃-C₇環(huán)烷基、C₃-C₇環(huán)烯基、3到6元雜環(huán)、3到7元飽和雜環(huán)、稠合的C2-C5亞烷基(其中一個(gè)或者多個(gè)CH₂基團(tuán)可以被O、NR⁹，和S(A)₂取代(S為硫原子，A可以為氧原子或電子對(duì))取代)，芳基或5、6元雜環(huán)芳基可以被取代為萘、吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩。R²和R³可以分別為H或者Ci-C₆烷基，R²和R³可以形成環(huán)烷烴，這個(gè)環(huán)上可以被1個(gè)或多個(gè)Ci-C₆烷基、羥基、(CH₂)fNR⁹R¹⁰、(CH₂)fOR⁹、(CH₂)fCO₂R⁹,(CH2)fCO₂NR⁹R¹⁰取代，其中R⁴和R⁵可以形成一個(gè)C₃-C₆的環(huán)烷烴環(huán)，C₃-C₆環(huán)烷烴環(huán)可以被1個(gè)或多個(gè)Ci-C₆烷基、羥基、NR⁹R¹⁰或Ci-C₆的烷氧基取代(其中一個(gè)或者多個(gè)CH₂基團(tuán)可以被O、NR⁹，和S(A)₂取代(S為硫原子，A可以為氧原子或電子對(duì)))；R⁶可以為Ci-C₆烷基；R⁴和R⁶可以形成一個(gè)C₃-C₆的環(huán)烷烴環(huán)，C₃-C₆的環(huán)烷烴環(huán)可以被1個(gè)或者多個(gè)Ci-C₆烷基、羥基，、R⁹R¹⁰(其中一個(gè)或者多個(gè)CH₂基團(tuán)可以被O、NR⁹，和S(A)2取代(S為硫原子，A可以為氧原子或電子對(duì)))；R⁴和R⁶也可以有選擇性地形成吡咯環(huán)(吡咯環(huán)中一個(gè)或者多個(gè)CH基團(tuán)可以被O、NR⁹，和S(A)₂取代(S為硫原子，A可以為氧原子或電子對(duì)))；R⁷可以為CF₃、芳基或雜環(huán)芳基，其中芳基或者雜環(huán)芳基可以被1-5個(gè)Ci-C₆烷基、鹵素、羥基、CN或CF3取代；R⁸可以被1個(gè)或者多個(gè)H、Ci-C₆烷基、Ci-C₆烷氧基、羥基、鹵素、OC(O)CH₃、NR⁹R¹⁰、CN、CF₃、CO2R⁹、CO₂NR⁹R¹⁰、(CH₂)fCNR⁹R¹⁰、(CH₂)fOR⁹、(CH₂)fCO ₂R⁹；R⁹可以為H或C_i-C₆烷基；R¹⁰可以為H，Ci-C₆烷基；W可以為CO₂H，四唑，芐基、C(O)NHOR¹⁰和CF₂OH；Q為C、CH、N、O、S；其中Q和R⁸可以形成一個(gè)雜環(huán)；p為1或0；y為1或0，f為0至9；t為0或1；

及其溶劑化物、水合物或藥學(xué)上可以接受的鹽。