[發明專利]SCN9A反義止痛藥

有效

• 申請號: 201880018551.7
• 申請日: 2018-01-23
• 公開（公告）號: CN110536895B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發明（設計）人: 鄭信;鄭多覽;曹峰準;張降愿;田玹珠;裵真英;裵泰淵;Y.全;李俊演;樸善花;D.B.安
• 申請（專利權）人: 奧利通公司
• 主分類號: C07K14/00
• 分類號: C07K14/00;C12N15/113
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;林毅斌

1.一種由式I表示的肽核酸衍生物或其藥學上可接受的鹽：

　　式I

其中，

n為10-25之間的整數；

式I化合物與人類SCN9A前mRNA內的[(5' → 3') UGUUUAGGUACACU]的14-聚體前mRNA序列具有至少10-聚體互補重疊；

式I化合物與人類SCN9A前-mRNA完全互補，或者與人類SCN9A前mRNA具有1或2個錯配而部分互補；

S₁、S₂、…、S_n-1、S_n、T₁、T₂、…、T_n-1和T_n獨立地表示氘代[D]、氫代[H]、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的芳基；

X和Y獨立地表示氫代、甲酰基[H-C(=O)-]、氨基羰基[NH₂-C(=O)-]、氨基硫代羰基[NH₂-C(=S)-]、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷基酰基、取代或未取代的芳基酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的芳氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基羰基、取代或未取代的芳基氨基羰基、取代或未取代的烷基氨基硫代羰基、取代或未取代的芳基氨基硫代羰基、取代或未取代的烷氧基硫代羰基、取代或未取代的芳氧基硫代羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳基磺酰基、取代或未取代的烷基膦酰基或取代或未取代的芳基膦酰基；

Z表示氫代、羥基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的芳基；

B₁、B₂、…、B_n-1和B_n獨立地選自天然核堿基和非天然核堿基，所述天然核堿基包括腺嘌呤、胸腺嘧啶、鳥嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶；和，

B₁、B₂、…、B_n-1和B_n中的至少4個獨立地選自非天然核堿基，其具有共價連接于核堿基部分的取代或未取代的氨基。