[發明專利]殺微生物的噁二唑衍生物

有效

• 申請號: 201880014967.1
• 申請日: 2018-03-01
• 公開（公告）號: CN110382492B
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發明（設計）人: T·J·霍夫曼;D·斯狄爾利;T·皮特納;R·拉詹
• 申請（專利權）人: 先正達參股股份有限公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A01N43/72;C07D413/04;C07D417/14;C07D471/04
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 張敏

1.一種具有式(I)的化合物：

其中

A是A-1；

R¹和R²獨立地表示氫或甲基；并且

Z選自Z¹、Z²或Z³；其中

Z¹表示4-至6-元非芳香族雜環基環，選自：

其中所述雜環基任選地被1或2個取代基取代，所述取代基可以相同或不同，選自R⁴，并且其中所述雜環基進一步通過環氮與分子的其余部分結合；

R⁴表示氰基、鹵素、羥基、氨基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、N-甲基氨基或N,N-二甲基氨基；

Z²表示5-元雜芳基環，選自

其中所述雜芳基任選地被1或2個選自R⁵的取代基、1個選自R⁶的取代基、或1個選自R⁵的取代基和1個選自R⁶的取代基取代，并且其中所述雜芳基進一步通過環氮與分子的其余部分結合；

R⁵表示羥基、氨基、氰基、鹵素、甲酰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-4烯基、C_3-4炔基、C_3-4烯基氧基、C_3-4炔基氧基、氰基C_1-2烷基、C_1-2鹵代烷基、羥基C_1-2烷基、C_1-2烷氧基C_1-2烷基、C_1-2烷氧基C_1-2烷氧基C_1-2烷基、N,N-二甲基氨基、C_1-3烷氧基羰基C_1-2烷基、C_1-3烷基羰基氧基C_1-2烷基、N-C_1-3烷基氨基羰基C_1-2烷基、N,N-二C_1-3烷基氨基羰基C_1-2烷基、C_1-2烷基磺酰基、C_1-3烷基羰基、C_1-3烷基二羰基、C_1-3烷氧基二羰基、N-C_1-3烷基氨基二羰基、或N,N-二C_1-3烷基氨基二羰基；或者

R⁵表示-C(O)N(R^a)(R^b)，其中：

R^a表示氫、C_1-6烷基、C_3-4烯基、C_3-4炔基、C_1-3鹵代烷基、C_3-4鹵代烯基、C_1-4烷氧基、C_1-2烷氧基C_1-3烷基、C_2-3鹵代烷氧基、C_3-4烯基氧基、C_3-4炔基氧基、N-C_1-3烷基氨基或N,N-二C_1-2烷基氨基；或者

R^a表示C_3-5環烷基；C_3-5環烷基C_1-2烷基；苯基；苯基C_1-2烷基；雜環基，其中所述雜環基部分是包含1或2個獨立地選自N、O或S的雜原子的4-至6-元非芳香族環，條件是所述雜環基不能含有選自O和S的2個連續原子；雜芳基或雜芳基C_1-2烷基，其中所述雜芳基部分是包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的5-或6-元芳香族環；其中所述環烷基、苯基、雜環基或雜芳基任選地被1或2個取代基取代，所述取代基可以相同或不同，選自羥基、氨基、甲酰基、酰基、氰基、鹵素、甲基、三氟甲基、甲氧基或N,N-二甲基氨基，并且其中當R^a表示環烷基或雜環基時，這些環任選地含有1個選自C(O)或S(O)₂的基團；并且

R^b表示氫、甲基、乙基、丙基、丙-2-烯基、丙-2-炔基、環丙基或環丙基甲基；或者

R^a和R^b與它們共有的氮原子一起形成氮雜環丁烷基環、吡咯烷基環、異噁唑烷基環、嗎啉代環、哌嗪-4-基環或哌啶基環，所述環任選地被1或2個選自鹵素、甲基、乙基或甲氧基的基團取代；或者

R⁵表示-C(O)O-R^c，其中：

R^c表示氫；C_1-6烷基；C_3-5烯基；C_3-5炔基；C_1-3鹵代烷基；C_3-4鹵代烯基；N,N-二C_1-3烷基氨基C_1-3烷基；C_3-6環烷基；C_3-4環烷基C_1-2烷基；苯基；雜環基，其中所述雜環基部分是包含1或2個獨立地選自O、S和N的雜原子的4-至6-元非芳香族環，條件是所述雜環基不能含有選自O和S的2個連續原子；雜芳基，其中所述雜芳基部分是包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的5-或6-元芳香族環；并且其中所述環烷基、苯基、雜環基或雜芳基任選地被1或2個取代基取代，所述取代基可以相同或不同，選自羥基、氨基、甲酰基、甲基羰基、氰基、鹵素、甲基、三氟甲基、甲氧基或N,N-二甲基氨基，并且其中當R^c表示環烷基或雜環基時，這些環任選地含有1個選自C(O)或S(O)₂的基團；或者

R⁵表示-N(R^d)(R^e)或-C_1-2烷基-N(R^d)(R^e)，其中

R^d表示C_1-3烷基、C_3-4烯基、C_3-4炔基、甲基羰基、甲氧基羰基、N-甲基氨基羰基、N,N-二甲基氨基羰基、N-甲氧基氨基羰基、N-甲基-N-甲氧基-氨基羰基、甲基磺酰基、N-甲基氨基磺酰基、N,N-二甲基氨基磺酰基、甲基二羰基、N-甲基氨基二羰基、或N,N-二甲基氨基二羰基；并且

R^e表示氫、甲基、乙基、或丙基；或者

R^d和R^e與它們共有的氮原子一起形成氮雜環丁烷基環、吡咯烷基環、異噁唑烷基環、嗎啉代環、哌嗪-4-基環或哌啶基環，所述環任選地被1或2個選自鹵素、甲基、乙基或甲氧基的基團取代；或者

R⁵表示-CH＝N(R^f)，其中R^f表示C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯氧基、或C_2-4炔氧基；

R⁶表示C_3-6環烷基；苯基；雜芳基，其中所述雜芳基部分是包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的5-或6-元芳香族環；雜環基，其中所述雜環基部分是包含1或2個單獨地選自N、O和S的雜原子的4-至6-元非芳香族環；并且其中所述環烷基、苯基、雜芳基和雜環基任選地被1或2個取代基取代，所述取代基可以相同或不同，選自羥基、氨基、甲酰基、酰基、氰基、鹵素、甲基、三氟甲基、甲氧基、N,N-二甲基氨基，并且其中當R⁶表示環烷基或雜環基時，這些環任選地含有1個選自C(O)或S(O)₂的基團；以及

Z³表示雜雙環基，選自：

其中所述雜雙環基任選地被1個選自R⁷的取代基取代，并且其中所述雜雙環基進一步通過環氮與分子的其余部分結合；并且

R⁷是氰基、氟、氯、氨基、羥基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、N,N-二甲基氨基、甲酰基、甲基羰基、甲氧基羰基、N-甲基氨基羰基、或N,N-二甲基氨基羰基；

或其鹽。