[發明專利]生產flutemetamol的方法有效
| 申請號： | 201880014241.8 | 申請日： | 2018-02-22 |
| 公開（公告）號： | CN110461802B | 公開（公告）日： | 2023-05-09 |
| 發明（設計）人： | Y.億村;G.殿谷;T.松波;K.赤萬 | 申請（專利權）人： | 通用電氣健康護理有限公司 |
| 主分類號： | C07B59/00 | 分類號： | C07B59/00;C07D277/68 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;黃希貴 |
| 地址： | 英國白*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生產 flutemetamol 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種生產放射性氟標記的flutemetamol的方法，其包括：
(a)允許在溶劑存在下由下述通式(1)表示的標記前體與放射性氟離子反應以獲得由下述通式(2)表示的放射性氟標記的中間體的步驟，和
(b)從放射性氟標記的中間體除去保護基團以獲得放射性氟標記的flutemetamol的步驟，
其中上述步驟(a)在140℃-170℃的反應溶液的內部溫度下實現，
[化學式1]
其中，在上述通式(1)中，R1是羥基的保護基團，以及C(O)R2是氨基的保護基團，
[化學式2]
其中，在上述通式(2)中，R1和R2如上述通式(1)中定義，以及X是放射性氟。
2.根據權利要求1的方法，其中上述步驟(a)用3-10分鐘的反應時間實現。
3.根據權利要求1的方法，其中上述步驟(a)中的所述溶劑包含有機溶劑及水，并含有濃度為2000ppm或更低的水。
4.根據權利要求3的方法，其中所述溶劑是二甲亞砜。
5.根據權利要求1-4中任一項的方法，其中反應液體的內部溫度是145-170℃。
6.根據權利要求1-4中任一項的方法，其中反應液體的內部溫度是150-165℃。
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