[發明專利]經哌啶、嗎啉或哌嗪取代的作為OGA抑制劑的[1;2;4]-三唑[1;5-A]-嘧啶基衍生物

在審

• 申請號: 201880013999.X
• 申請日: 2018-02-27
• 公開（公告）號: CN110325535A
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發明（設計）人: J.M.巴托洛梅-內布瑞達;A.A.特拉班科-蘇阿瑞茲;M.J.阿爾卡扎-瓦卡
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;黃登高

1.一種具有式(I)的化合物

或其互變異構體或立體異構形式，其中

A-B表示具有1至4個氮原子的9元二環雜芳基系統，其中

X¹和X³各自獨立地選自由以下組成的組：CR^XA、N和NR^YA；

X²是CH；

X⁴是C或N；并且

X⁵、X⁶、X⁷和X⁸各自獨立地選自由以下組成的組：C、CR^XB和N；

條件是X¹和X³中至少一個為N或NR^YA；

其中當存在時每個R^XA和R^XB獨立地選自由以下組成的組：氫；鹵素；-CN；任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-4烷基；和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-4烷氧基；

當存在時每個R^YA獨立地選自由以下組成的組：氫和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-4烷基；

L^A與A-B二環的6元B環上的任何可用碳原子結合，并且選自由以下組成的組：鍵、CHR¹、O和NR¹；其中

R¹選自由以下組成的組：氫和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-4烷基；

當L^A是鍵、CHR¹、O或NR¹時，R^A是基團(a-1)；或當L^A是鍵或CHR¹時，R^A是選自由(a-2)和(a-3)組成的組的基團

其中

m表示0、1或2；

x、y和z各自獨立地表示0、1或2；

當存在時每個R^1a和R^2a與任何可用的碳原子結合，并且獨立地選自由鹵基和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-4烷基組成的組；或兩個R^1a或兩個R^2a取代基結合相同的碳原子并一起形成環亞丙基；

當被R^3a取代時Z是N，或Z是NH；

當存在時每個R^3a與任何可用的碳原子或氮原子結合，并且獨立地選自任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-3烷基；或兩個R^3a取代基結合相同的碳原子并一起形成環亞丙基；

L^B選自由以下組成的組：>CHR²和>SO₂；

其中R²選自由以下組成的組：氫和任選地被1個、2個或3個獨立選擇的鹵基取代基取代的C_1-4烷基；并且

R^B表示選自由(b-1)、(b-2)、(b-3)、(b-4)、(b-5)、(b-6)、(b-7)、(b-8)、(b-9)、(b-10)、(b-11)和(b-12)組成的組的雜環或環系統

其中

Z¹是O、NR^1z或S；其中R^1z是氫或C_1-4烷基；

Z²和Z³各自獨立地表示CH或N；

R^4b是C_1-4烷基；

R^4a、R⁵、R⁶和R⁷各自獨立地表示氫或C_1-4烷基；或

-L^B-R^B是具有式(b-13)的基團

其中R⁸是氫或C_1-4烷基；

或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。