[發(fā)明專利]苯胺取代的1,2-二氫吡咯并[3,4-c]吡啶/嘧啶-3-酮衍生物及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880010505.2
• 申請日: 2018-08-03
• 公開（公告）號: CN110267954B
• 公開（公告）日: 2022-05-10
• 發(fā)明（設計）人: 郭淑春;周福生;陳祥;趙金柱;黃棟;謝婧;喬長江;何宛;張凱;陳曦;蘭炯
• 申請（專利權）人: 上海海雁醫(yī)藥科技有限公司;揚子江藥業(yè)集團有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
• 代理公司: 華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 劉陽

1.一種式(II)所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽或立體異構體：

式中，Y為一個鍵或NR_a1；其中R_a1為氫；

B為苯基或5至6元單環(huán)雜芳基環(huán)；所述5至6元單環(huán)雜芳基環(huán)為吡咯環(huán)或吡唑環(huán)；

Q為N或CR_b1；其中R_b1為氫、鹵素、氰基、C_1-8烷基或鹵代C_1-8烷基；

Z₁、Z₂、Z₃、Z₄均為CH；

R₅、R₆各自獨立地為氫或C_1-8烷基；

R₇為 氫；R₉為氫或C_1-8烷基；

R₈為氫；

j為0；

所述苯基、5至6元單環(huán)雜芳基環(huán)為未取代的或被1、2或3個選自下組的取代基所取代：鹵素、羥基、羧基、-O(CH₂)_pOC_1-8烷基、-O(CH₂)_pOH、-(CH₂)_pOC_1-8烷基、4至6元飽和單雜環(huán)、C_1-8烷基、C_3-8環(huán)烷基、鹵代C_1-8烷基、羥基取代的C_1-8烷基、C_1-8烷氧基；p為1、2或3；

所述取代基中的4至6元飽和單雜環(huán)為未取代的或被1、2或3個選自下組的取代基所取代：羥基、C_1-3烷基、羥甲基、羥乙基、羥丙基、C_3-6環(huán)烷基、氮雜環(huán)丁烷、氧雜環(huán)丁烷、四氫呋喃、四氫噻吩、四氫吡咯、哌啶、噁唑烷、哌嗪、二氧戊環(huán)、二氧六環(huán)、嗎啉。

2.如權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、立體異構體，其特征在于，Q為N或CR_b1；其中R_b1為氫或鹵素。

3.如權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、立體異構體，其特征在于，B為苯基或吡唑環(huán)；所述苯基、吡唑環(huán)為未取代的或被1或2個選自下組的取代基所取代：鹵素、羥基、羧基、-O(CH₂)_pOC_1-8烷基、-O(CH₂)_pOH、-(CH₂)_pOC_1-8烷基、4至6元飽和單雜環(huán)、C_1-8烷基、C_3-8環(huán)烷基、鹵代C_1-8烷基、羥基取代的C_1-8烷基、C_1-8烷氧基；p為1、2或3；

所述取代基中的4至6元飽和單雜環(huán)為未取代的或被1、2或3個選自下組的取代基所取代：羥基、C_1-3烷基、羥甲基、羥乙基、羥丙基、C_3-6環(huán)烷基、氮雜環(huán)丁烷、氧雜環(huán)丁烷、四氫呋喃、四氫噻吩、四氫吡咯、哌啶、噁唑烷、哌嗪、二氧戊環(huán)、二氧六環(huán)、嗎啉。

4.如權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、立體異構體，其特征在于，Y為一個鍵；B為吡唑環(huán)；所述吡唑環(huán)任選地被1、2或3個選自下組的取代基所取代：-O(CH₂)_pOC_1-3烷基、-(CH₂)_pOC_1-3烷基、C_1-3烷基、C_3-6環(huán)烷基、鹵代C_1-3烷基、羥基取代的C_1-3烷基、C_1-3烷氧基；p為1、2或3。