[發明專利]嘧啶化合物及其藥物用途

在審

• 申請號: 201880008683.1
• 申請日: 2018-01-26
• 公開（公告）號: CN110214138A
• 公開（公告）日: 2019-09-06
• 發明（設計）人: 咸泳搢;姜錫宗;崔載律;金暑熙;金泰佑;裴仁煥;安永吉;徐貴賢
• 申請（專利權）人: 韓美藥品株式會社
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/506;A61K31/404;A61K31/495
• 代理公司: 北京市中倫律師事務所 11410
• 代理人: 楊黎峰;鐘錦舜

1.一種化合物，所述化合物選自式1的物質及其藥學上可接受的鹽：

式1

其中，在式1中，

R¹為氫、鹵素、羥基或C_1-4烷氧基，

R²為氫、鹵素、氰基、硝基、氨基、羧酰胺基、甲酰基、鹵代C_1-4烷基或C_1-4烷基，

R³為氫、鹵代C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基或C_2-4炔基，

R⁴各自獨立地為鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、-SR_c、-S(＝O)R_c、-S(＝O)₂R_c、鹵代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、羥基C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-NR_aR_b、-CO₂R_b或-CO-NR_aR_b，

其中，R_a及R_b各自獨立地為氫或C_1-6烷基，并且

R_c為C_1-4烷基或-NR_aR_b，

k為0至4的整數，

R⁵及R⁶各自獨立地為氫、鹵素、羥基、硝基、氨基、C_1-4烷氧基、羥基C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基或C_3-9雜環烷基，

其中，環烷基、雜環烷基可各自獨立地未取代或被鹵素、C_1-4烷基或鹵代C_1-4烷基取代，

R⁷為氫、直鏈或支鏈的C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_3-9雜環烷基或C_1-4烷氧基，

Y為直接鍵、-(CH₂)_m-、-O-、-O(CH₂)_m-、-(CH₂)_mO-、-C(＝O)-、-NR⁹-、-SO₂-、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-、-CO(CH₂)_m-、-(CH₂)_mCO-、-(CH₂)_m-CO-(CH₂)_n-、-(CH₂)_mNR⁹-、-NR⁹(CH₂)_m-、-(CH₂)_m-NR⁹-(CH₂)_n-、-(CH₂)_mSO₂-、-SO₂(CH₂)_m-或-(CH₂)_m-SO₂-(CH₂)_n-，

其中，R⁹為氫、C_1-4烷基、C_3-10環烷基或C_3-9雜環烷基，并且

m及n各自獨立地為1至3的整數，

Z由式2表示，

式2

其中，在式2中，

為C_3-10環烷基或C_2-11雜環烷基，

R¹⁰彼此獨立地為鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、巰基、甲酰基、直鏈或支鏈的鹵代C_1-4烷基、直鏈或支鏈的C_1-4烷氧基、直鏈或支鏈的羥基C_1-4烷基、直鏈或支鏈的C_1-4烷基、直鏈或支鏈的羥基C_1-4烷基羰基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基、C_2-9雜環烷基、羥基C_2-9雜環烷基、-NR¹¹R¹²、-COR¹³、-COOR¹³或-SO₂R¹⁴，

R¹¹及R¹²各自獨立地為氫、直鏈或支鏈的羥基C_1-4烷基、直鏈或支鏈的鹵代C_1-4烷基、直鏈或支鏈的C_1-4烷基、C_2-4烯基或C_2-4炔基，

R¹³為氫、羥基、羥基C_1-4烷基、鹵代C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基或C_2-9雜環烷基，

R¹⁴為羥基、鹵代C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基、C_2-9雜環烷基、芳基或-NR_aR_b，并且

q為0至5的整數。