[發明專利]穩定的液體調配物

在審

• 申請號: 201880006548.3
• 申請日: 2018-01-10
• 公開（公告）號: CN110167531A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: 李晙源;申妍暻;姜惠映;金廣佑;金昭英;金水晶;吳俊錫;韓元镕
• 申請（專利權）人: 賽特瑞恩股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/00;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/12;A61K39/395;A61K39/00
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 薛恒;王琳

1.一種穩定的液體調配物，其包含：

(A)抗體或其抗原結合部分；

(B)醋酸鹽緩沖液；

(C)甘胺酸；以及

(D)表面活性劑，

其中該穩定的液體調配物不包含糖、糖醇和金屬鹽中的至少一者。

2.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含單株抗體。

3.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含完全人類抗體。

4.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含結合至TNF-α的抗體。

5.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含下列中的至少一者：英利昔單抗、阿達木單抗、賽妥珠單抗以及戈利木單抗。

6.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含：

輕鏈可變區，其包含：含有SEQ ID NO:1胺基酸序列的CDR1區域、含有SEQ ID NO:2胺基酸序列的CDR2區域及含有SEQ ID NO:3胺基酸序列的CDR3區域；以及

重鏈可變區，其包含：含有SEQ ID NO:4胺基酸序列的CDR1區域、含有SEQ ID NO:5胺基酸序列的CDR2區域及含有SEQ ID NO:6胺基酸序列的CDR3區域。

7.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含含有SEQ ID NO:7胺基酸序列的輕鏈可變區和含有SEQ ID NO:8胺基酸序列的重鏈可變區。

8.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體包含含有SEQ ID NO:9胺基酸序列的輕鏈和含有SEQ ID NO:10胺基酸序列的重鏈。

9.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(A)該抗體具有50至150mg/mL的濃度。

10.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(B)該醋酸鹽緩沖液包含醋酸鹽。

11.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中該醋酸鹽的份量為1至30mM。

12.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中該穩定的液體調配物不包含下列中的至少一者：組胺酸、檸檬酸鹽、磷酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽及琥珀酸鹽。

13.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(C)該甘胺酸具有100至300mM的濃度。

14.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中該穩定的液體調配物不包含下列中的至少一者：丙胺酸、精胺酸、天門冬酰胺、天門冬胺酸、半胱胺酸、麩胺酸、麩酰胺酸、組胺酸、異亮胺酸、亮胺酸、離胺酸、甲硫胺酸、苯丙胺酸、脯胺酸、絲胺酸、蘇胺酸、色胺酸、酪胺酸及纈胺酸。

15.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(D)該表面活性劑包含聚山梨酯、泊洛沙姆或其等的混合物。

16.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(D)該表面活性劑包含下列中的至少一者：聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60及聚山梨醇酯80。

17.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(D)該表面活性劑包含聚山梨醇酯80。

18.如權利要求1所述的穩定的液體調配物，其中(D)該表面活性劑具有0.01至1％(w/v)的濃度。