[發明專利]酰胺類衍生物抑制劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201880004515.5
• 申請日: 2018-03-02
• 公開（公告）號: CN109983007B
• 公開（公告）日: 2021-11-05
• 發明（設計）人: 高鵬;孫廣俊;王少寶;張福軍;劉磊;包如迪
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司;上海翰森生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/437;A61P9/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;李媛

1.通式(III)所示的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受鹽：

其中：

M₁和M₂各自獨立地選自N或-CR₆；

R₆選自氫原子、氘原子、鹵素、C_1-3烷基、C_1-3鹵代烷基、C_1-3烷氧基或C_1-3鹵代烷氧基；

X和Y各自獨立地選自鍵、-NR₇-、

R₇選自氫原子、氘原子或C_1-3烷基；

環A選自苯基或吡啶基；

環B選自3-8元雜環基；

R₁選自氫原子、5-6元雜芳基、鹵素或C_1-8烷基；

或者，R₁和X或Y鏈接形成一個5元雜環基；

R₂相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、氘原子、鹵素、C_1-3烷基、C_1-3鹵代烷基、C_1-3烷氧基或C_1-3鹵代烷氧基；

R₅選自氫原子、C_1-8烷基、鹵代C_1-8烷基、羥代C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、鹵代C_1-8烷氧基、鹵素、C_3-8環烷基、3-10元雜環基；

R_a相同或不同，各自獨立的選自氰基、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_1-8鹵代烷基、C_1-8羥代烷基、C_1-8烷氧基、C_3-8環烷基、-(CH₂)_nOR₉或-(CH₂)_nC(O)R₉，其中所述的C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、鹵代C_1-8烷基、C_1-8羥代烷基、C_1-8烷氧基和C_3-8環烷基任選進一步被選自氘原子、鹵素、氰基、羥基、C_1-8烷基、C_1-8羥烷基或C_1-8烷氧基中的一個或多個取代基所取代；或者任意兩個R_a取代基形成C_3-8環烷基或C_3-8雜環基；

R₉選自氫原子、C_1-8烷基、C_1-8鹵代烷基、C_1-8羥代烷基或C_1-8烷氧基；

或者，環B上任意兩個R_a取代基形成C_3-8環烷基；

n為0、1、2、3、4或5；

x-1為1、2、3或4；

y為0、1或2；且

z為1、2、3、4或5。

2.根據權利要求1所述的化合物，其為通式(IV)所示的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受鹽：

其中：

環A、環B、M₁、M₂、R₁、R₂、R₅、R_a、x-1、y和z如權利要求1所述。

3.根據權利要求2所述的化合物，其為通式(V)所示的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受鹽：

其中：

環B、R₁、R₅、R_a、x-1和z如權利要求2所述。