[發明專利]作為丙酮酸激酶(PKR)活化劑的吡咯并吡咯組合物

有效

• 申請號: 201880002215.3
• 申請日: 2018-03-20
• 公開（公告）號: CN109311897B
• 公開（公告）日: 2021-07-20
• 發明（設計）人: A·愛立信;N·格林;G·古斯塔夫森;韓冰松;D·R·小蘭西亞;L·米切爾;D·理查德;T·舍勒金;C·C·史密斯;Z·王;鄭孝彰
• 申請（專利權）人: 福馬治療股份有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/407;C07D519/00;A61P7/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，

其中：

Y為化學鍵；

各R¹和R^1’獨立地為-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂OH、苯基或吡啶基；

各R²和R^2’獨立地為-H或-CH₃；

或R¹和R^1’連同它們所附接的原子結合以形成環丙烷環；

R³獨立地為-H或-CH₃；

或R¹和R³連同它們所附接的原子結合以形成四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉、二噁烷或2,3-二氫苯并呋喃環；

R⁴選自：

各R⁸、R⁸'、R⁹、R^9’、R¹⁰、R^10’、R¹¹和R^11’為-H。

2.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物具有式(Ia-1)：

或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物具有式(Ia-2)：

或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求2或3所述的化合物，其中R¹為-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂OH、苯基或吡啶基，或其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R¹和R³連同它們所附接的原子結合以形成四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉、二噁烷或2,3-二氫苯并呋喃環，或其藥學上可接受的鹽。

6.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R³為氫或-CH₃，或其藥學上可接受的鹽。

7.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中：

R¹選自：氫、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂OH、苯基和吡啶基；

如果存在，則R^1’選自：氫、-CH₃、-CH₂CH₃和-CH₂OH；

或R¹和R^1’連同它們所附接的原子結合以形成環丙烷環；和

R³為氫或甲基；

或R¹和R³連同它們所附接的原子結合以形成四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉、二噁烷或2,3-二氫苯并呋喃環；

或其藥學上可接受的鹽。

8.根據權利要求7所述的化合物，其中：

R¹選自：氫、甲基、-CH₂OH、乙基、苯基和吡啶基；

如果存在，則R^1’選自：氫和甲基；

或R¹和R^1’連同它們所附接的原子結合以形成環丙基；和

R³為氫或甲基；

或R¹和R³連同它們所附接的原子結合以形成四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉、二噁烷或2,3-二氫苯并呋喃環；

或其藥學上可接受的鹽。