[發明專利]銀杏葉提取物作為增效劑在制備對睡眠障礙疾病具有治療或保健的藥物的應用

在審

• 申請號: 201811648190.2
• 申請日: 2018-12-30
• 公開（公告）號: CN109528782A
• 公開（公告）日: 2019-03-29
• 發明（設計）人: 郭姣;貝偉劍
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61K36/258;A61K36/79;A61K36/57;A61K36/254;A61K36/424;A61K36/725;A61P25/20;A61P25/00;A61K36/074;A61K127/00
• 代理公司: 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

本發明公開了銀杏葉提取物作為失眠治療藥腦靶向增效劑的制備和應用。發明人在長期實驗研究中發現部分銀杏葉提取物類化合物，特別是銀杏葉提取物提取物及其羥基衍生物，特別是其糖苷、酯、醚類衍生物，能可逆性開放血腦屏障、能大幅度增加治療神經衰弱、入睡困難、失眠等睡眠障礙的藥物如五味子提取物、刺五加提取物、絞股藍提取物、酸棗仁提取物等活性成分透過血腦屏障，增加腦組織內濃度高達3～20倍，具有優良的腦靶向作用。可用于研制高效防治睡眠障礙的創新藥物和/或保健品，增加治療睡眠障礙(神經衰弱、入睡困難、失眠等)藥物的療效或保健作用，減少服藥劑量，減少外周毒性風險，減少藥物副作用和不良反應。

技術領域

本發明涉及一種銀杏葉提取物的新應用及基于該應用的新藥用組合物，具體為銀杏葉提取物作為增效劑在制備對睡眠障礙疾病具有治療或保健的藥物的應用。

背景技術

大腦是生命中樞所在，其復雜的神經系統結構和功能已成為人類科學史上最有價值的研究課題，越來越受到世界科學家的關注。

腦血流速度最快，然而許多藥物全身給藥后進入腦組織的速度比進入其他組織慢得多，因此形成了血腦屏障的概念。血腦屏障是指血液-腦組織間液和血液-腦脊液間的屏障，由血液-腦屏障(blood-brainbarrier,BBB)、腦脊液-腦屏障(cerebro-spinalfluid-brainbarrier)和血液-腦脊液屏障 (blood-cerebro-spinalfluidbarrier)三個屏障構成。血腦屏障的功能在于選擇性地阻止某些物質進入腦組織。由于血液-腦組織屏障的表面積約為血液-腦脊液屏障表面積的5000倍，因此，血液-腦組織屏障是控制內、外源性物質進出腦實質的主要屏障，有助于維持腦組織環境的穩定。

失眠、入睡困難、神經衰弱等睡眠障礙是嚴重威脅人類健康的重大疾病。均給患者、家庭及社會造成沉重負擔。但由于血腦屏障(BBB)的存在，限制了絕大多數藥物入腦或在腦內達不到治療所需的有效濃度，嚴重限制了睡眠障礙的治療。

中醫藥在防治睡眠障礙疾病方面歷史悠久，療效顯著并有著安全、低毒、副作用小等優勢。如人參總皂苷(提取物)、五味子提取物、刺五加提取物、絞股藍總皂苷提取物、酸棗仁提取物、靈芝(內酯)提取物等是睡眠障礙治療藥。但這些成分不易透過血腦屏障進入腦組織發揮作用。

因此，解決藥物透過血腦屏障的問題，已成為睡眠障礙等睡眠障礙治療的關鍵和研究熱點。

發明內容

本發明的目的在于提供銀杏葉提取物作為增效劑在制備對睡眠障礙疾病具有治療或保健的藥物的應用，以解決上述背景技術中提出的問題。

本發明的另一個目的在于提供一種可以有效提高保健治療藥物活性分子在腦內有效濃度的新保健治療藥物用組合物。

為實現上述目的，本發明提供如下技術方案：銀杏葉提取物作為增效劑在制備對睡眠障礙疾病具有治療或保健的藥物的應用，所述藥物能夠透過血腦屏障。

優選的，所述銀杏葉提取物為天然銀杏葉提取物及其羥基衍生物。

優選的，所述天然銀杏葉提取物及其羥基衍生物為其糖苷、酯和醚。

優選的，對睡眠障礙疾病具有治療或保健的藥物選自人參總皂苷提取物、五味子提取物、刺五加提取物、絞股藍提取物、酸棗仁提取物及其活性成分。

此外，本發明還公開了一種對睡眠障礙疾病具有治療或保健的藥物組合物，所述藥物組合物的起效成分為銀杏葉提取物作為靶向增效劑和對睡眠障礙具有治療或保健作用的活性分子。

優選的，所述銀杏葉提取物選自銀杏葉提取物提取物、銀杏內酯提取物、銀杏葉提取物及其羥基衍生物。

優選的，所述藥物組合物選自人參總皂苷提取物、五味子提取物、刺五加提取物、絞股藍總皂苷提取物、酸棗仁提取物、靈芝內酯提取物及其活性成分。