[發明專利]花姜酮或其前藥用于制備鎮靜藥物的用途

在審

• 申請號: 201811633509.4
• 申請日: 2018-12-29
• 公開（公告）號: CN109528698A
• 公開（公告）日: 2019-03-29
• 發明（設計）人: 柴興云;屠鵬飛;陳蘇依勒;沙娜·吾肯;劉春生;李俊俊;焦順剛;高小力
• 申請（專利權）人: 北京中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61P25/20
• 代理公司: 北京悅成知識產權代理事務所(普通合伙) 11527
• 代理人: 高艷麗

本發明公開了花姜酮或其前藥用于制備鎮靜藥物的用途，花姜酮具有如式(I)所示的結構：

技術領域

本發明涉及花姜酮或其前藥用于制備鎮靜藥物的用途。

背景技術

萜類化合物(terpenes)是含有氧元素且具有(C₅H₈)_n通式的不同飽和程度的衍生物，一般可分為單萜類、倍半萜類、二萜類等，廣泛用于制備具有祛痰止咳、驅風發汗、驅蟲鎮痛以及抗多種類型腫瘤等的藥品生產當中。由于萜類化合物多從植物的花、果、葉、莖、根中得到，具有原料廣泛易得，成本低廉，服用安全且副作用小等特點。

花姜酮于1960年首次從東南亞姜科植物紅球姜中分離出花姜酮。CN104606176B公開了從山沉香中提取包括花姜酮在內的多種單環倍半萜烯酮類化合物，這類成分對子宮癌、肺癌、結腸癌等多種癌細胞均具有抑制和滅殺作用。

據報道，花姜酮可以抑制腫瘤細胞增殖和促進腫瘤細胞凋亡?；ń梢詼p少LPS刺激巨噬細胞導致的iNOS、COX-2、NO、PGE-2的表達，提示對NO、PGE-2的抑制作用是通過抑制iNOS和COX-2實現的，口服花姜酮可以減少大鼠因注射角叉菜膠引起的鼠爪水腫的炎癥。另有報道，花姜酮對胰腺癌PANC-1細胞株增殖和凋亡的影響中揭示了花姜酮可有效抑制胰腺癌PANC-1細胞增殖，促進細胞凋亡的作用，從而具有治療胰腺癌的功效。

綜上可知，花姜酮的抗腫瘤以及消炎的治療效果確切，但未見花姜酮具有鎮靜效果的相關報道。

發明內容

本發明的目的在于提供花姜酮或其前藥用于制備鎮靜藥物的用途。本發明的目的是通過如下技術方案實現的。

一方面，本發明提供一種花姜酮或其前藥用于制備鎮靜藥物的用途，所述花姜酮具有如式(I)所示的結構：

根據本發明的用途，優選地，所述花姜酮或其前藥為所述鎮靜藥物中的唯一活性成分。

另一方面，本發明提供一種花姜酮用于制備鎮靜藥物的用途，所述花姜酮具有如式(I)所示的結構：

根據本發明的用途，優選地，所述花姜酮為所述鎮靜藥物中的唯一活性成分。

根據本發明的用途，優選地，所述藥物形成用于縮短睡眠潛伏期并延長睡眠持續時間的藥物制劑。

根據本發明的用途，優選地，所述藥物形成用于減少活動量的藥物制劑。

根據本發明的用途，優選地，所述鎮靜藥物為制劑，單位制劑中包含30～60mg花姜酮或其前藥。

根據本發明的用途，優選地，花姜酮或其前藥的用量為35～55mg。

根據本發明的用途，優選地，花姜酮或其前藥的用量為40～50mg。

根據本發明的用途，優選地，花姜酮或其前藥的用量為43～48mg。

本發明的花姜酮或其前藥可用于制備鎮靜藥物，特別是鎮靜催眠藥物，鎮靜催眠的功效體現在縮短睡眠潛伏期并延長睡眠持續時間。所述鎮靜藥物的功效還表現在有效減少活動量。

附圖說明

圖1為實施例1各組小鼠睡眠潛伏期柱狀圖。

圖2為實施例1各組小鼠睡眠持續時間柱狀圖。

圖3為實施例2各組小鼠活動次數柱狀圖。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步的說明，但本發明的保護范圍并不限于此。

本發明的花姜酮的結構如式(I)所示：