[發(fā)明專利]靶向caspase-8探針的合成及其在抑制劑篩選方面的應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811612128.8 | 申請日: | 2018-12-27 |
| 公開(公告)號: | CN111378010A | 公開(公告)日: | 2020-07-07 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 張崇敬;林浩 | 申請(專利權(quán))人: | 中國醫(yī)學科學院藥物研究所 |
| 主分類號: | C07K7/06 | 分類號: | C07K7/06;G01N21/64 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 100050*** | 國省代碼: | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 靶向 caspase 探針 合成 及其 抑制劑 篩選 方面 應(yīng)用 | ||
1.式(I)所示化合物及其藥學上可接受的鹽,
其中:
X1=-Cys-;
X2=-Ile-Glu-Thr-Asp-;
X3=-Asp-,-Asp-Asp-,
或-Asp-Asp-Asp-;
X4=-Cys-;
X5=-Ile-Glu-Thr-Asp-;X6=Asp-,-Asp-Asp-,
或-Asp-Asp-Asp-;
R1=Ac,CH3CH2CO-,或CH3CH2CH2CO-;
R2=Ac,CH3CH2CO-,或CH3CH2CH2CO-。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的化合物及其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述的化合物選自如下,
3.如權(quán)利要求1-2中任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽在檢測caspase-8活性方面的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的應(yīng)用,所述檢測caspase-8活性包括篩選caspase-8酶抑制劑。
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