[發明專利]一種脂質納米囊及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201811611136.0
• 申請日: 2018-12-27
• 公開（公告）號: CN109513017B
• 公開（公告）日: 2021-09-21
• 發明（設計）人: 高學云;高福平;蔡鵬舉;楊文江
• 申請（專利權）人: 中國科學院高能物理研究所;北京工業大學
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04;A61K51/12;A61K41/00;A61K47/54;A61K47/69;A61K49/00;A61K49/04;A61K103/00;A61K103/10
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 劉奇

1.一種脂質納米囊，制備原料包括光敏磷脂、膽固醇、功能化聚乙二醇、靶向配體和成像試劑；所述光敏磷脂、膽固醇和功能化聚乙二醇通過水化自組裝形成具有雙層膜結構的囊泡；

所述光敏磷脂、膽固醇和功能化聚乙二醇的摩爾比為(60～70)：(25～35)：(2～5)；

所述成像試劑包括CT成像試劑，以及PET成像試劑或SPECT成像試劑；所述CT成像試劑包載于囊泡的空腔；所述PET成像試劑或SPECT成像試劑螯合于光敏磷脂的光敏劑分子的四吡咯環中；

所述靶向配體與所述功能化聚乙二醇相耦合；所述靶向配體為GL21.T；所述靶向配體與光敏磷脂的用量比為1OD：(0.8～1.2)μM。

2.如權利要求1所述的脂質納米囊，其特征在于，所述CT成像試劑包括碘克沙醇、碘佛醇或碘海醇；所述PET成像試劑包括⁶⁴Cu或⁶⁸Ga；所述SPECT成像試劑包括^99mTc。

3.如權利要求1或2所述的脂質納米囊，其特征在于，所述光敏磷脂包括二氫卟吩-磷脂、血卟啉類-磷脂或焦脫鎂葉綠酸-a-磷脂。

4.如權利要求1或2所述的脂質納米囊，其特征在于，所述脂質納米囊的粒徑為100～200nm。

5.權利要求1～4任一項所述的脂質納米囊的制備方法，包括以下步驟：

將光敏磷脂、膽固醇、功能化聚乙二醇和有機溶劑的混合料液進行去溶劑化，得到脂質膜；

將所述脂質膜、CT成像試劑和水混合，經水化自組裝得到囊泡料液；

將所述囊泡料液與靶向配體混合，反應后得到靶向配體修飾的囊泡；

將所述靶向配體修飾的囊泡與PET成像試劑或SPECT成像試劑對應的原料混合，進行孵育，得到脂質納米囊。

6.如權利要求5所述的脂質納米囊的制備方法，其特征在于，所述去溶劑化采用旋蒸法，所述旋蒸法的溫度為50～60℃。

7.如權利要求5所述的脂質納米囊的制備方法，其特征在于，所述孵育的溫度為50～60℃，時間為0.5～2h。

8.權利要求1～4任一項所述的脂質納米囊或者權利要求5～7任一項所述制備方法制備得到的脂質納米囊在制備作為成像試劑和/或光治療試劑的應用。