[發(fā)明專利]一種姜黃素制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811603931.5
• 申請日: 2018-12-26
• 公開（公告）號: CN109846865B
• 公開（公告）日: 2022-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 徐建中;田洪;高偉;安文華;賈新超
• 申請（專利權(quán)）人: 晨光生物科技集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61K47/24;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P39/06;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;陳征

本發(fā)明涉及一種姜黃素制劑及其制備方法，其制備方法包括如下步驟：將姜黃素與磷脂混合后在混合溶劑的作用下進行復合，所述混合溶劑為正己烷、無水乙醇和乙酸乙酯中的任意兩種及以上。本發(fā)明采用混合溶劑將姜黃素和磷脂進行結(jié)合，可使姜黃素和磷脂充分溶解于混合溶劑中，使姜黃素和磷脂結(jié)合的更好。本發(fā)明的姜黃素制劑中姜黃素的溶解度較單純姜黃素在水中的溶解度增加150倍左右，生物利用度提高超過250％。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物及其制備領(lǐng)域，尤其是涉及姜黃素制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

姜黃素是從中藥姜黃中分離出來的重要活性成分，是一種天然多酚。姜黃素通常在日常生活中作為著色劑和調(diào)味劑使用。近年來，研究表明姜黃素具有廣泛的藥理作用，如抗癌、抗菌、抗病毒、防氧化、抗風濕和抗腫瘤作用。姜黃素的藥理作用機制和藥物代謝動力學行為研究一直是熱點問題。但是姜黃素溶解度低，導致其在體內(nèi)吸收低，生物利用度低，開發(fā)應(yīng)用受到限制，開發(fā)能夠明顯提高姜黃素利用度的制劑很有必要。經(jīng)過專利文獻檢索，姜黃素通過制劑化，制備成固體分散體，納米乳，微囊，姜黃素制劑等劑型可以提高姜黃素的生物利用度。但目前關(guān)于姜黃素制劑專利中技術(shù)存在或多或少的不足之處。CN107213467A一種姜黃素制劑的制備方法中姜黃素制劑較姜黃素在水中的溶解度增加了1.5倍。CN1283237C姜黃素制劑及其制備方法，通過大鼠實驗，姜黃素制劑較姜黃素的相對生物利用度為205.47％。姜黃素的生物利用度仍有待提高。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)中的姜黃素制劑存在的溶解度和生物利用度不高的問題，本發(fā)明提供一種姜黃素制劑的制備方法，包括如下步驟：將姜黃素與磷脂混合后在混合溶劑的作用下進行復合，所述混合溶劑為正己烷、無水乙醇和乙酸乙酯中的任意兩種及以上。

本申請發(fā)現(xiàn)，采用正己烷、無水乙醇和乙酸乙酯中的任意兩種及以上混合溶劑，可有效地加強磷脂與姜黃素的結(jié)合作用，使磷脂充分地發(fā)揮促進溶解的作用。

優(yōu)選的，根據(jù)姜黃素與磷脂結(jié)合的摩爾比特點，所述姜黃素和磷脂的質(zhì)量比為1：2～3。

優(yōu)選的，所述姜黃素與所述混合溶劑的質(zhì)量體積比為1:50～100。

優(yōu)選的，所述混合溶劑為正己烷和無水乙醇，二者的體積比為1：0.8～1.2；

所述混合溶劑為正己烷和乙酸乙酯，二者的體積比為1：0.8～1.2；

所述混合溶劑為無水乙醇和乙酸乙酯，二者的體積比為1：0.8～1.2；

所述混合溶劑為正己烷、無水乙醇和乙酸乙酯的混合物，三者的體積比為1：0.8～1.2：0.8～1.2。

更優(yōu)選的，所述混合溶劑為正己烷和無水乙醇，二者的體積比為1：1；

所述混合溶劑為正己烷和乙酸乙酯，二者的體積比為1：1；

所述混合溶劑為無水乙醇和乙酸乙酯，二者的體積比為1：1；

所述混合溶劑為正己烷、無水乙醇和乙酸乙酯的混合物，三者的體積比為1：1：1。

作為優(yōu)選的方案，本發(fā)明所述的姜黃素制劑由姜黃素和磷脂在混合溶劑的作用下復合而成，所述姜黃素與所述磷脂的質(zhì)量比為1：2.5，所述混合溶劑為體積比1：1的正己烷和無水乙醇。

進一步優(yōu)選的，所述姜黃素與所述混合溶劑的體積比為1：50。

作為優(yōu)選的操作方式，本發(fā)明的制備方法包括如下步驟：

1)將磷脂和姜黃素添加到混合溶劑中，攪拌均勻；

2)濃縮去除所述混合溶劑，干燥，即得；

優(yōu)選的，所述步驟1)在加熱的條件下進行攪拌；

更進一步優(yōu)選的，所述加熱的溫度為40-60℃。