[發明專利]一種二甲硅油散劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201811603590.1
• 申請日: 2018-12-26
• 公開（公告）號: CN109528657A
• 公開（公告）日: 2019-03-29
• 發明（設計）人: 王國華;李于林;王祖煥;劉萍
• 申請（專利權）人: 四川健能制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/80;A61K47/04;A61K47/26;A61K47/24;A61K47/10;A61P1/00
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務所 50215
• 代理人: 王海軍;盧勝斌

本發明公開了一種二甲硅油散劑，在每1000g散劑中，由以下成分組成：二甲硅油60g、二氧化硅3～6g、聚乙二醇十六十八醇醚2～3g、葡萄糖919～925g、卵磷脂12～15g。該二甲硅油散劑穩定性及消泡能力好。還公開了一種二甲硅油散劑的制備方法，該工藝簡單，能耗低，降低了生產成本，制備出的二甲硅油散劑消泡能力好，質量穩定。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，涉及一種消除胃內有泡性粘液,驅除腸內氣體的藥物，具體涉及一種二甲硅油散劑及其制備方法。

背景技術

中國專利CN101229187B公開了西甲硅油乳劑及其制備方法，該乳劑含有作為活性成分的西甲硅油乳液和作為非活性成分的藥用許可的載體/賦形劑，其中西甲硅油的乳液含量為占西甲硅油乳劑總含量的25-35％(或重量百分比)，非活性成分的含量為占西甲硅油乳劑總含量的65-75％(或重量百分比)，西甲硅油乳劑的顆粒度為10-50nm，西甲硅油乳劑具有優秀的排氣效果，排氣療效是二甲硅油的150倍。

二甲硅油為二甲基硅氧烷聚合物，是臨床上常用的醫學消泡劑，由于其表面張力小，能改變氣泡表面張力，使其破裂，從而消除泡沫，單獨的二甲硅油消泡能力弱，其消泡能力遠低于西甲硅油。

聚乙二醇十六十八醇醚已經作為口服制劑和注射用制劑的乳化劑，符合歐洲藥典(Ph.Eur.)、美國藥典(USP/NF)和日本藥典(JP)藥典的質量標準，其性質穩定，安全性均已得到了證實。

本申請人在研究二甲硅油散劑的過程中，意外的發現，意外的發現，通過加入乳化劑聚乙二醇十六十八醇醚，可明顯的減少活化時間和活化溫度，不僅能大大的降低活化成本，而且活化后的二甲硅油其消泡能力不低于99％，，在產品中加入卵磷脂，其產品的穩定性得到了很大的提高，通過加速六月的考察，其消泡能力也大于95％。

發明內容

本發明的目的是提供一種二甲硅油散及其制備方法，使其消泡能力不低于西甲硅油乳劑。

本發明提供一種二甲硅油散劑，每1000g散劑中，由以下成分組成：二甲硅油60g、二氧化硅3～6g、聚乙二醇十六十八醇醚2～3g、葡萄糖919～925g和卵磷脂12～15g。

該二甲硅油散劑的穩定性好，在長期24月后其消泡能力達到95％以上。

本發明進一步提供一種二甲硅油散劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混勻后，于50～60℃條件下活化30～60分鐘，取出后冷卻至室溫，得二甲硅油二氧化硅復合物；

(2)將二甲硅油二氧化硅復合物與葡萄糖、卵磷脂混合均勻；

該工藝簡單，能耗低，降低了生產成本，制備出的二甲硅油散消泡能力好，質量穩定；

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步的說明，但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實施例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。以下實施例中的輔料可以用藥學上可接受的同類輔料替換，或者減少、增加。

實施例1

1、處方：

2、工藝步驟：

(1)二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混勻后，于溫度50℃、條件下活化60分鐘，取出后冷卻至室溫，得二甲硅油二氧化硅復合物備用；

(2)將葡萄糖、卵磷脂和二甲硅油二氧化硅復合物加入濕法制粒混合機中，攪拌使其混合均勻；

(3)分裝：將粉末進行分裝(5g/瓶)，值得成品

實施例2