[發明專利]地八角提取物及其藥物組合物和制備方法與應用

在審

• 申請號: 201811601354.6
• 申請日: 2018-12-27
• 公開（公告）號: CN109432162A
• 公開（公告）日: 2019-03-08
• 發明（設計）人: 姜北;肖朝江;邱琳;單華;陳浩;董相;沈磊
• 申請（專利權）人: 大理大學
• 主分類號: A61K36/481
• 分類號: A61K36/481;A61P39/06;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02
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本發明涉及地八角提取物在制備抗氧化、抗腫瘤和鎮痛產品中的應用，屬于中藥、天然藥物制藥領域。以本發明提取物為活性成份的抗氧化、抗腫瘤和鎮痛的藥物。本發明拓展了地八角藥材的適應癥，提高了傳統地八角藥材的藥用價值。

技術領域：

本發明屬于中藥、天然藥物制藥領域，具體地，涉及地八角提取物的制備方法和以該提取物為活性成份的藥物組合，及其在抗氧化、抗腫瘤和鎮痛劑中的應用。

技術背景：

地八角（Astragalus bhotanensis Baker）又稱為不丹黃芪，為豆科黃芪屬多年生草本植物，產云南、西藏、貴州、四川、陜西、甘肅等地；生于海拔600–2800米間的山坡、山溝、河漫灘、田邊、陰濕處及灌叢下。《中華本草》等中醫藥典籍記載該植物全草藥用，有清熱解毒、利尿止瀉的功效；主治咽喉腫痛、咳嗽、麻疹、浮腫、泄瀉、痢疾牙痛、口鼻出血等。近幾年，對地八角的研究報道主要集中在地八角作為復方組分應用于炎癥和鼻咽癌的治療，以及飼料添加劑等方面（中國專利CN 105168909A、CN 105902995A、CN 105535664A、CN 104784479A、CN106109940A、CN 101204444A、CN 105560553A、CN 104547583A、CN 105362680A、CN104547587A、CN 103652370B）。目前，國內外未見地八角提取物的制備方法和以該提取物為活性成份的藥物組合，及其在抗氧化、抗腫瘤和鎮痛中應用的報道。

發明內容：

本發明旨在提供地八角提取物的制備方法和以其為活性成份的藥物組合物，以及它們在制備抗氧化、抗腫瘤和鎮痛劑中的應用。

本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的：

地八角提取物的制備方法，取地八角植物的根或全株陰干，粉碎到30目，用有機溶劑氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在室溫條件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液減壓濃縮得浸膏。或將地八角植物的根或全株陰干，粉碎到30目，用有機溶劑氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在80–120 ^oC條件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液減壓濃縮得浸膏。浸泡或熱回流時，可輔以超聲或微波提取，每次用溶劑量為浸泡藥渣重量的5–25倍。

抗氧化劑，含有地八角提取物和常規輔劑。

抗腫瘤劑，含有地八角提取物和常規輔劑。

鎮痛劑，含有地八角提取物和常規輔劑。

藥物組合物，其中含有治療有效量的地八角提取物和藥學上可接受的載體。

地八角提取物在制備抗氧化劑中的應用。

地八角提取物在制備抗腫瘤劑中的應用。

地八角提取物在制備鎮痛劑中的應用。

所述的地八角提取物在制備治療胃癌、肝癌、白血病的藥物中的應用。

本發明用于抗氧化、抗腫瘤、鎮痛的藥物組合物，其中含有地八角提取物和藥學上可接受的載體。

本發明藥物組合物中所述藥學上可接受的載體是指藥學領域常規的藥物載體。本發明地八角提取物可以組合物的形式通過口服、鼻吸入、直腸或腸胃外給藥的方式施用于需要這種治療的患者。用于口服時，可將其制成常規的固體制劑如片劑、粉劑、粒劑、膠囊等，制成液體制劑如油懸浮劑、糖漿、酏劑等；用于腸外給藥時，可將其制成注射用的溶液等。優選的形式是片劑、膠囊和注射劑。

本發明藥物組合物的各種劑型可以按照藥學領域的常規生產方法制備。例如使活性成份與一種或多種載體混合，然后將其制成所需的劑型。

本發明的藥物組合物優選含有重量比為0.1%–99.5%的活性成份，最優選含有重量比為0.5%–95%的活性成份。