[發明專利]抑制SSAO/VAP-1的胺類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201811599129.3
• 申請日: 2018-12-26
• 公開（公告）號: CN109988109B
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發明（設計）人: 顧崢;黎健豪;李崢;王偉華;覃浩雄;王緒禮;劉建余;張英俊
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D215/22
• 分類號: C07D215/22;C07D401/04;C07D405/06;C07D217/24;C07D405/04;C07D239/88;C07D279/02;C07D417/04;C07D413/04;C07D413/06;C07D471/04;C07D409/04;A61K31/472
• 代理公司: 北京辰權知識產權代理有限公司 11619
• 代理人: 佟林松

1.一種化合物，其為式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立體異構體、順反異構體、互變異構體或藥學上可接受的鹽，

其中，

是指雙鍵，以該鍵鍵合的結構為其順式異構體、反式異構體或順式異構體和反式異構體以任何比例形成的混合物；

X為-N＝或-C(R⁷)-；

L為-O-或-S-；

環Cy為

各R⁶獨立地為H；

R⁵為H、D、R^bO-C_1-4亞烷基、R^bO-C(＝O)-C_1-4亞烷基、C_1-6烷基、3-8個原子組成的雜環基、(3-8個原子組成的雜環基)-C_1-4亞烷基、C_6-10芳基、5-6個原子組成的雜芳基或(5-10個原子組成的雜芳基)-C_1-4亞烷基，其中所述C_1-6烷基和C_6-10芳基各自獨立地被1、2、3或4個取代基所取代，所述取代基獨立地選自F、Cl、Br、I、CN、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6鹵代烷氧基；所述3-8個原子組成的雜環基、(3-8個原子組成的雜環基)-C_1-4亞烷基、5-6個原子組成的雜芳基和(5-10個原子組成的雜芳基)-C_1-4亞烷基各自獨立地未被取代或被1、2、3或4個取代基所取代，所述取代基獨立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6鹵代烷氧基；

R⁸和R⁹各自獨立地為H或D；

R⁷為H或D；

R¹為H或D；

R²為F、Cl、Br或I；

R³和R⁴各自獨立地為H、D或C_1-6烷基；

各R^b獨立地為H、D、C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4亞烷基，其中所述C_1-6烷基和C_6-10芳基-C_1-4亞烷基各自獨立地未被取代或被1、2、3或4個取代基所取代，所述取代基獨立地選自D、F、Cl、Br、I或C_1-6烷基；

n為0、1或2；

其中，所述化合物不包括以下化合物：

6-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氫-2H-異喹啉-1-酮、6-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氫-2H-異喹啉-1-酮、7-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氫-2H-異喹啉-1-酮、7-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-3,4-二氫-2H-異喹啉-1-酮、5-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]異吲哚啉-1-酮、5-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]異吲哚啉-1-酮、7-[(E)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-2,3,4,5-四氫-2-苯并氮雜卓-1-酮和7-[(Z)-2-(氨甲基)-3-氟-烯丙氧基]-2,3,4,5-四氫-2-苯并氮雜卓-1-酮；以及