[發明專利]一種碘油靶向藥物復合物

在審

• 申請號: 201811575943.1
• 申請日: 2018-12-21
• 公開（公告）號: CN109663145A
• 公開（公告）日: 2019-04-23
• 發明（設計）人: 趙一麟;周媛媛
• 申請（專利權）人: 太陽雨林（廈門）生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61L24/00
• 分類號: A61L24/00
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;姜謐

本發明公開了一種碘油靶向藥物復合物，包括碘油和靶向藥物，靶向藥物通過碘油靶向聚集于體內腫瘤區域。本發明中碘油作為一種栓塞劑或者一種區域靶向劑，將靶向藥物帶入腫瘤區域，而靶向藥物靶向聚集到腫瘤區域，而不是作用到其他非腫瘤的器官組織，從而減輕了靶向藥物的副作用；一些具有抑制血管新生作用的靶向藥物，也可以抑制碘油栓塞帶來的炎癥因子釋放而引起的血管新生，從而抑制碘油栓塞不完全引起的殘存腫瘤組織的增生。

技術領域

本發明屬于生物工程技術領域，具體涉及一種碘油靶向藥物復合物。

背景技術

經導管動脈化療栓塞術(TACE)是治療富血供腫瘤尤其是中晚期肝癌的主要手段之一，因其有效安全得到廣泛認可。傳統的TACE治療使用的栓塞劑為碘油，或者是碘油與其它化療藥物的混合乳劑。碘油及碘油攜帶化療藥物被截留在腫瘤細胞內發揮殺傷腫瘤細胞作用。通常情況下，碘油保留在肝細胞癌(HCC)病灶中8-12個月，并且可以在4周內從正常或肝硬化肝實質細胞中洗出。但是單純的TACE治療難以完全阻斷腫瘤組織血供和殺滅所有腫瘤細胞。部分患者TACE后栓塞不完全或沉積欠佳，較大的腫瘤周邊部位難以做到徹底栓塞，常有腫瘤細胞殘留。且術后造成腫瘤局部缺氧，殘留腫瘤細胞的血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)表達更高，使殘存腫瘤組織新生血管生成也增加，并形成側枝循環。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術缺陷，提供一種碘油靶向藥物復合物。

本發明的技術方案如下：

一種碘油靶向藥物復合物，包括

碘油，作為栓塞劑和/或區域靶向劑；

靶向藥物，以抑制腫瘤血管新生和/或直接抑制腫瘤細胞；

靶向藥物通過碘油靶向聚集于體內腫瘤區域。

在本發明的一個優選實施方案中，所述靶向藥物通過溶劑溶解于碘油中。

在本發明的一個優選實施方案中，其為油包水型乳劑，所述碘油為油相和連續相，所述靶向藥物處于水相中，水相為分散相。

進一步優選的，所述分散相的粒徑為1nm-50μm。

在本發明的一個優選實施方案中，其為水包油包水型復合乳劑，所述靶向藥物處于最內層的水相，碘油為中間的油相。

進一步優選的，其分散相的粒徑為1nm-50μm。

在本發明的一個優選實施方案中，所述腫瘤為惡性實體腫瘤。

本發明的有益效果是：

1、本發明的作用相對持久：因本發明中的碘油具有選擇性進入并滯留于腫瘤組織的特性，所以本發明中的靶向藥物隨著碘油沉積作用在腫瘤部位，隨著碘油被機體清除，靶向藥物也被清除，但只要碘油在病灶部位存在，靶向藥物也一直存在。

2、本發明的副作用降低：本發明中碘油作為一種栓塞劑或者一種區域靶向劑，將靶向藥物帶入腫瘤區域，而靶向藥物靶向聚集到腫瘤區域，而不是作用到其他非腫瘤的器官組織，從而減輕了靶向藥物的副作用；一些具有抑制血管新生作用的靶向藥物，也可以抑制碘油栓塞帶來的炎癥因子釋放而引起的血管新生，從而抑制碘油栓塞不完全引起的殘存腫瘤組織的增生。

3、本發明協同作用提高療效：本發明中的碘油的栓塞作用阻斷了腫瘤組織的血供，抑制腫瘤生長；本發明中的靶向藥物直接抑制腫瘤細胞增殖或通過抑制腫瘤血管新生間接抑制腫瘤組織增生；本發明靶向藥物與碘油同用，提高療效。

4、本發明中的碘油的造影功能便于術后CT復查及評價療效。

5、本發明制成水包油包水復合乳劑后提高了碘油的使用安全性，可通過靜脈注射，進行全身治療。