[發明專利]一種枸地氯雷他定片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201811575204.2
• 申請日: 2018-12-21
• 公開（公告）號: CN109498585B
• 公開（公告）日: 2019-09-10
• 發明（設計）人: 夏春森;劉志強;任亞東;汪劉恒;袁海成
• 申請（專利權）人: 揚子江藥業集團廣州海瑞藥業有限公司;揚子江藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/20;A61K31/4545;A61P37/08;A61P29/00
• 代理公司: 廣州勝沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 徐翔

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種枸地氯雷他定片劑及制備方法。所述枸地氯雷他定片劑包括以下質量分數的成分：枸地氯雷他定5～12％、填充劑64～75％、崩解劑0.5～3％、碘甲基蛋氨酸4～8％、潤滑劑0.5～3％和粘合劑10～20％。本發明枸地氯雷他定片劑溶出度高、在體內長期服用產生雜質少，具有良好的質量穩定性，適合工業化生產。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種枸地氯雷他定片劑及其制備方法。

背景技術

枸地氯雷他定是地氯雷他定與枸櫞酸氫二鈉反應而形成的地氯雷他定枸櫞酸二鈉鹽水合物，其在體內迅速轉化為地氯雷他定而發揮作用。地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，即可通過選擇性的阻斷外周H1受體，抑制各種過敏性致炎的化學介質的釋放，具有抗過敏、抗組胺以及抗炎三效合一的優勢，同時起效快、效力強、無心臟毒性、藥物相互作用少以及無食物禁忌等優點。

目前關于枸地氯雷他定的研究主要集中在口腔速溶等方面。例如，中國專利文獻CN105616389A公開了一種枸地氯雷他定口腔速溶膜，包括以下各組分：枸地氯雷他定、成膜材料、環糊精、增塑劑、矯味劑、pH調節劑和著色劑，該枸地氯雷他定口腔速溶膜外觀良好，柔韌性適中，口感良好，溶化時限短，起效迅速，攜帶方便，服藥順應性好，并且制備工藝簡單，成本低，但是口崩片對于儲藏條件具有一定的要求，質量難以控制。中國專利文獻CN103721265 A公開了一種枸地氯雷他定的口腔崩解組合物，該組合物包括枸地氯雷他定、崩解劑、粘合劑、填充劑和潤滑劑，提高了藥物的溶出度，增強了藥物在體內的保留時間，對與蕁麻疹的治療起到了協同作用。但是，枸地氯雷他定雖然在地氯雷他定的基礎上增加了其穩定性和溶出度，但實際在生產和制備過程中很容易受到外界因素的影響，造成不穩定以及溶出度低。

因此，有必要開發出一種新的枸地氯雷他定片劑及其制備方法，使制備的枸地氯雷他定片劑溶出度高、雜質產生少，同時具有良好的質量穩定性，以滿足市場的需要。

發明內容

本發明旨在克服現有技術的不足，提供一種枸地氯雷他定片劑及其制備方法，該枸地氯雷他定片劑溶出度高、在體內長期服用產生雜質少，具有良好的質量穩定性。

為了實現上述目的，本發明的技術方案如下：

一種枸地氯雷他定片劑，包括以下質量分數的成分：枸地氯雷他定5～12％、填充劑64～75％、崩解劑0.5～3％、碘甲基蛋氨酸4～8％、潤滑劑0.5～3％和粘合劑10～20％。

進一步地，所述枸地氯雷他定片劑，包括以下質量分數的成分：枸地氯雷他定10％、填充劑69％、崩解劑2％、碘甲基蛋氨酸6％、潤滑劑3％和粘合劑10％。

進一步地，所述填充劑為淀粉、糖粉、微晶纖維素和乳糖中的至少一種。

進一步地，所述崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉或低取代羥丙纖維素。

進一步地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂和蔗糖脂肪酸酯的組合物，所述硬脂酸鎂和蔗糖脂肪酸酯的質量比為(0.5～2)：(0.05～0.2)。

更進一步地，所述硬脂酸鎂和蔗糖脂肪酸酯的質量比為1：0.1。

進一步地，所述粘合劑為質量濃度為10％的淀粉漿。

上述枸地氯雷他定片劑的制備方法，包括以下步驟：

S1、按照配方量，將枸地氯雷他定溶于無水乙醇，制成懸浮液A，將碘甲基蛋氨酸溶于水，制成質量濃度25～35％的溶液B；

S2、在攪拌條件下，將溶液B加入到懸浮液A中，攪拌10～20min，制得混合液C，將混合液C加熱蒸干，得物料D；