[發明專利]一種合成四取代聯烯的新方法在審
| 申請號： | 201811558487.X | 申請日： | 2018-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN109651282A | 公開（公告）日： | 2019-04-19 |
| 發明（設計）人： | 鄭軍;陳力 | 申請（專利權）人： | 深圳市眾康動保科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D263/42 | 分類號： | C07D263/42;C07D409/06 |
| 代理公司： | 北京匯捷知識產權代理事務所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 馬金華 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市寶安區*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聯烯 類化合物 合成 工業化規模 反應操作 反應溶劑 反應條件 反應原料 骨架結構 手性磷酸 天然產物 吖內酯 丙炔 產率 催化劑 生產 | ||
【權利要求書】：
1.一種合成四取代聯烯的新方法，其特征在于，以化合物1為反應原料，以手性磷酸為催化劑，一定溫度下在反應溶劑中反應得到四取代聯烯類化合物；其中，所述溫度為0-80℃；反應過程如式(I)所示；
其中 R1, R2, R3和R4是烷基、芳香基或雜環。
2.如權利要求1所述的四取代聯烯類化合物的合成方法，其特征在于，所述催化劑是手性磷酸；所述催化劑的用量為1-100％。
3.如權利要求1所述的四取代聯烯類化合物的合成方法，其特征在于，所述反應溶劑是二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、甲醇、1,2-二氯乙烷、乙腈、甲苯、1,4-二氧六環、乙醚、乙酸乙酯、三氟甲苯、二甲苯類化合物或苯甲醚。
4.如權利要求1所述的四取代聯烯類化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物1和化合物2的比例為1:1-1:5。
5.一種四取代聯烯類化合物的合成方法，反應過程如以下反應式所示；
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次；將0.05 mmol底物1a、0.06 mmol底物2a和0.0005 mmol CPA依次稱入反應管，抽空換氮氣，并在氮氣氛圍下加入0.3 mL 二氯甲烷；將反應體系在室溫下反應36小時；TCL檢測反應結束后，直接加硅膠，旋干柱層析，得到3aa。
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