[發(fā)明專(zhuān)利]素馨針提取物的制藥用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811548295.0
• 申請(qǐng)日: 2018-12-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109453237B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李冬利;唐小丹;李慧芳;黃毅祺;陳結(jié)明;吳盼盼;劉文鋒;徐學(xué)濤;趙登高;馬航;張焜
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 五邑大學(xué);江門(mén)市大健康國(guó)際創(chuàng)新研究院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/63
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/63;A61P29/00;A61K133/00
• 代理公司: 北京商專(zhuān)永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11400
• 代理人: 方挺;黃謙

本發(fā)明涉及素馨針提取物在制備抗炎藥物中的用途，尤其是素馨針石油醚提取物在制備抗炎藥物中的用途。本發(fā)明通過(guò)有機(jī)溶劑提取方法得到素馨針的醇提物，用不同極性的溶劑對(duì)提取物進(jìn)行分段萃取，并利用急性炎癥模型驗(yàn)證其抗炎活性，初步闡述其作用機(jī)制，從而進(jìn)一步深化對(duì)素馨屬藥效價(jià)值的認(rèn)識(shí)，將為素馨針的美容、保健和藥用價(jià)值提供科學(xué)依據(jù)，具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。本發(fā)明對(duì)于有效開(kāi)發(fā)和利用素馨針具有重要意義。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物和中藥化學(xué)領(lǐng)域，特別是素馨針提取物的制藥用途。

背景技術(shù)

素馨針，又名素馨花(Jasminum officinale L.var.grandiflorum)，花蕾形似箭頭，故名素馨針，為木犀科植物。

在中國(guó)民間醫(yī)藥界中，素馨屬(茉莉?qū)?類(lèi)植物占有其一席之地并有著廣闊的運(yùn)用。前期有國(guó)內(nèi)外學(xué)者從它們的根莖葉和花中分離出萜類(lèi)、黃酮類(lèi)和苯丙類(lèi)素類(lèi)的等成分，研究得出素馨屬的特征成分為環(huán)烯醚萜及其苷類(lèi)。國(guó)內(nèi)學(xué)者趙桂琴?gòu)乃剀盎ㄖ械玫?3個(gè)單體化合物，發(fā)現(xiàn)素馨花的抗乙型肝炎病毒的活性成分最佳。此外，根據(jù)國(guó)外以往研究所知，素馨屬植物在生物活性上具有多種功能，如對(duì)心腦血管系統(tǒng)的作用。從多花素馨花提取而得的橄欖苦苷對(duì)降血壓及治療心血管等疾病皆具備一定的效果，可提高兔離體心臟50％的冠脈血流量，并能抗心律失常及解痙攣。活性篩選出素馨花的地上部分，發(fā)現(xiàn)oleacein是一種很強(qiáng)的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，對(duì)貓、狗和大鼠具有持久降壓的作用；在解痙攣的作用上，素馨花通過(guò)突觸后抑制和cAMP對(duì)豚鼠離體回腸和大鼠離體子宮起到鎮(zhèn)痛解痙攣?zhàn)饔茫辉诳股矫妫芯空邚乃剀盎ɑɡ俚乃崛∫愿叩筒煌瑒┝拷o雌性大鼠口服，結(jié)果具有明顯的抗植入作用，并呈現(xiàn)劑量相關(guān)，但對(duì)完全不生育無(wú)效。對(duì)于妊娠5天的大鼠，提取物對(duì)血清黃體酮濃度有明顯降低的效果。

有效開(kāi)發(fā)傳統(tǒng)中藥材，促進(jìn)中藥現(xiàn)代化是利國(guó)利民的好事。素馨針是常見(jiàn)的中藥材，在中藥方面具有廣泛的應(yīng)用。如何從素馨針植物中尋找和開(kāi)發(fā)出具有活性的提取物或單一化合物，并有效加以利用，是擺在藥物學(xué)家面前的一道難題。

炎癥作為生物機(jī)體的一種復(fù)雜的防御反應(yīng)，對(duì)多種致炎因子及其造成的損壞損傷進(jìn)行抵御修復(fù)，是許多病癥所共有的損傷及抗損傷的基本病理過(guò)程。在此過(guò)程中常導(dǎo)致阻礙血液循環(huán)、產(chǎn)生大量的炎癥因子以及損壞組織，甚至使生物體的生命遭到威脅。在炎癥反應(yīng)的初始階段，炎癥因子具有防止感染擴(kuò)散或促進(jìn)再生等的有利作用，但是炎癥反應(yīng)一旦過(guò)度及持續(xù)作用卻會(huì)破壞組織，反而導(dǎo)致疾病的惡化。

部分組織的變質(zhì)、滲出、增生屬于炎癥反應(yīng)時(shí)的基本病理變化。臨床上炎癥除了在局部會(huì)可能出現(xiàn)紅熱腫痛等其他功能障礙之外，還并發(fā)不同程度的全身性炎癥反應(yīng)，如發(fā)熱、白細(xì)胞增多增生等。炎癥一般有急性和慢性?xún)煞N，急性炎癥主要有淋巴細(xì)胞的浸潤(rùn)與激活等表現(xiàn)，能夠有效預(yù)防病原體對(duì)機(jī)體的入侵和損傷，具備一定的免疫能力。而慢性炎癥則是由于炎癥因子在機(jī)體內(nèi)持續(xù)存在與作用，造成對(duì)細(xì)胞及組織的損傷從而引發(fā)各類(lèi)疾病，如癌癥腫瘤等疾病。炎癥是醫(yī)學(xué)界及生物界中最繁雜及極具有挑戰(zhàn)性的世界性課題。因此，在炎癥的防治道路上，學(xué)界權(quán)威仍不斷探索更有效的抗炎藥物及防治方法。

發(fā)明內(nèi)容

本課題組長(zhǎng)期致力于藥用植物有效成分的發(fā)現(xiàn)和有效利用。為了尋找更有效的抗炎藥物，本課題組近年來(lái)對(duì)于素馨針植物進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，對(duì)其中的有效成分和活性成分進(jìn)行了追蹤和分離。通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)素馨針的提取物具有較好的抗炎活性，而關(guān)于素馨花的抗炎活性研究未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道。

本發(fā)明通過(guò)有機(jī)溶劑提取方法得到素馨針的醇提物，用不同極性的溶劑對(duì)提取物進(jìn)行分段萃取，并利用急性炎癥模型驗(yàn)證其抗炎活性，初步闡述其作用機(jī)制，從而進(jìn)一步深化對(duì)素馨屬藥效價(jià)值的認(rèn)識(shí)，將為素馨針的美容、保健和藥用價(jià)值提供科學(xué)依據(jù)，具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。本發(fā)明對(duì)于有效開(kāi)發(fā)和利用素馨針具有重要意義。

本發(fā)明研究了素馨針對(duì)急性耳腫脹小鼠炎癥模型中炎癥組織的外表形態(tài)、顯微結(jié)構(gòu)及組織中細(xì)胞炎癥因子的蛋白表達(dá)水平的影響，研究素馨針抗炎的分子作用機(jī)制，為素馨屬在急性炎癥預(yù)防和治療應(yīng)用提供理論基礎(chǔ)。