[發明專利]一類新型抗葡萄球菌的小分子化合物及其制法和用途在審
| 申請號： | 201811540551.1 | 申請日： | 2018-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN111320618A | 公開（公告）日： | 2020-06-23 |
| 發明（設計）人： | 羅有福;耿福能 | 申請（專利權）人： | 好醫生藥業集團有限公司;四川大學 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;C07D413/10;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 622651*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 新型 葡萄球菌 分子 化合物 及其 制法 用途 | ||
1.一類新型小分子化合物，其結構通式(Ⅰ)如下所示：
Q為R1為吡啶基、噻吩基、嘧啶基、硝基苯基、2-甲基乙醚-1-醇基、N-甲基乙酰胺基、(E)-2-丁烯-1-醇基、2-甲基異吲哚啉-1，3-二酮基、環戊醇基、乙醇基或(三氟甲基)-苯乙基。
2.根據權利要求1中一類新型小分子化合物，當Q為時，R1為吡啶基、噻吩基、嘧啶基、硝基苯基、2-甲基乙醚-1-醇基、N-甲基乙酰胺基、(E)-2-丁烯-1-醇基、2-甲基異吲哚啉-1，3-二酮基、環戊醇基、乙醇基或(三氟甲基)-苯乙基。
3.根據權利要求1中一類新型小分子化合物，當Q為時，R1為吡啶基。
4.根據權利要求1中一類新型小分子化合物，及其藥用鹽，其特征在于，式(Ⅰ)化合物選自以下化合物：
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(2-吡啶基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(4-吡啶基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(3-吡啶基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(2-噻吩)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(2-吡啶基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(5-吡啶基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-(3-噻吩基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S,E)-N-((3-(3-氟-4-(4-(4-羥基-2-丁烯-2-醇基)-1,2,3-三氮唑)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(4-(4-((1,3-鄰苯二甲亞酰-2-甲基)-1,2,3-三氮唑)-3-氟苯基丙酮)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
(S)-N-((3-(3-氟-4-(3-(2-吡啶基)-1-吡咯基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基)甲基)乙酰胺
5.根據權利要求1-4所述的新型小分子化合物，其特征在于化合物可以與酸根形成藥學上可以接受的鹽。
6.根據權利要求1-5所述的新型小分子化合物及其鹽在制備抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)等葡萄球菌藥物方面的用途。
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