[發明專利]一種含青蒿琥酯牙膏組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201811538066.0
• 申請日: 2018-12-16
• 公開（公告）號: CN109498490A
• 公開（公告）日: 2019-03-22
• 發明（設計）人: 王霞
• 申請（專利權）人: 丹東欣時代生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/49;A61P1/02;A61Q11/00
• 代理公司: 丹東匯申專利事務所 21227
• 代理人: 路云峰

本發明一種含青蒿琥酯牙膏組合物白色膏體制備方法，原料按重量配比，水料：山梨醇17?20份，PEG?600為4?8份，糖精0.3?0.45份，EDTA?2鈉0.6?0.8份，去離子水20?24份；油料：丁香酚0.5?1.2份，薄荷腦0.6?0.9份，八角茴香油1.0?3.0份，青蒿琥酯1.0?2.5份，香精1?1.5份；粉料：磷酸氫鈣35?42份，二氧化硅2?5份，羧甲基纖維素鈉1.0?1.5份，十二烷基硫酸鈉（K12）2.4?3.0份；上述水料、油料、粉料分別混合均勻后，抽入三合一制膏機中攪拌均勻制得。能充分發揮青蒿琥酯的抑菌作用，以有效緩解口腔扁平苔癬、口腔潰瘍、牙齦病疾病。

技術領域

本發明涉及的是牙膏組合物，特別是一種改善口腔粘膜及牙齦組織炎癥的牙膏組合及其制備方法。

技術背景

口腔扁平苔癬常見于口腔兩側內壁，舌、唇、牙齦、腭等部位，初期表現為患處呈現白色線狀、樹枝狀、環狀或是網狀的條紋，隨著病情發展條紋周圍充血發紅、糜爛。常被人誤認為是普通口腔潰瘍，從而貽誤了治療。另外，口腔扁平苔蘚不是細菌感染，而是一種細胞變性，用抗生素治療無效。

近年來口腔扁平苔癬發病率有增高趨勢，然而很多人都對扁平苔蘚的知識不是非常了解，以至于良性可轉變為惡性，當患處形成白斑時則應警惕癌變。

口腔潰瘍俗稱“口瘡”，是一種常見的發生于口腔黏膜的潰瘍性損傷病癥，多見于唇內側、舌頭、舌腹、頰黏膜、前庭溝、軟腭等部位，這些部位的黏膜缺乏角質化層或角化較差。舌頭潰瘍指發生于舌頭、舌腹部位的口腔潰瘍。口腔潰瘍發作時疼痛劇烈，局部灼痛明顯，嚴重者還會影響飲食、說話，對日常生活造成極大不便。

牙齦病是局限于牙齦組織的病變，其中最為常見的是慢性齦緣炎，又稱邊緣性齦炎、單純性齦炎，屬于“僅與牙菌斑有關的牙齦炎”，是菌斑性牙齦炎中最常見的疾病。牙齦的炎癥主要位于游離齦和齦乳頭，也就是大家常說的牙齦炎。

對口腔粘膜扁平苔癬使用抗瘧藥氯化咬琳較有好的療效, 但其毒副作用較重 ,故臨床應用受到很大的限制。

青蒿琥酯是青篙素的衍生物，而青蒿素又是青蒿的提取物，所以青蒿琥酯在藥理作用上同青蒿素，具有類氯哇作用。目前，青蒿琥酯在臨床上用來治療口腔扁平苔癬，是以口服或是注射的方式用藥。

CN106880554A公開了一種青蒿牙膏及其制備方法，該青蒿牙膏原料按重量百分比計為：摩擦劑18-25%、膠黏劑0.3-0.6%、保濕劑54-64%、發泡劑2-7%、甜味劑0.05-0.2%、防腐劑0.1-0.4%、焦磷酸鈉0.3-0.6%、香精1-2%、青蒿素或是青蒿琥酯0.1-0.3%、余量為青蒿草提取液。該專利的制備方法是將青蒿琥酯和青蒿素加在保濕劑山梨醇、丙二醇、PEG-1450中，直接加入真控制膏機中，經后續制備過程后得膏體。以求制得具有殺菌、抗菌、抑菌功能、預防牙齦出血、防止牙結石和牙菌斑作用的牙膏。

上述專利由于青蒿素和青蒿琥酯是不溶于水及醇類化合物的，而青蒿素和青蒿琥酯以分子的形態存在，才能對患病的口腔粘膜發揮作用，這也是臨床上將青蒿琥酯做成針劑和口服用藥方式的原因。以顆粒形式存在青蒿琥酯不能被患病的口腔粘粘膜吸收，所以上述現有技術制備過程中將青蒿素和青蒿琥酯加在醇液中處理，并沒有將青蒿素和青蒿琥酯溶解，而是在醇液中分散了青蒿素和青蒿琥酯，即達不到青蒿素和青蒿琥酯溶解成透明液，青蒿素和青蒿琥酯還是以顆粒狀態存在醇液中，是一種渾濁可沉淀的混合液，這樣制備的牙膏，青蒿琥酯還是以顆粒存在，所以青蒿素和青蒿琥酯不能被口腔病灶粘膜吸收，在牙膏中以顆粒狀態存在的青蒿素和青蒿琥酯對口腔病灶粘膜的滲透作用微乎其微，發揮不了作用，不能發揮對口腔病灶粘膜的改善治療作用。

此外，上述專利公開了青蒿素和青蒿琥酯具有抑菌作用，但其還添加防腐劑苯甲酸，所以有理由質疑該專利的抑菌能力是否具有其公開的抑菌性能。

發明內容