[發明專利]磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法及產品和應用

在審

• 申請號: 201811517630.0
• 申請日: 2018-12-12
• 公開（公告）號: CN109438294A
• 公開（公告）日: 2019-03-08
• 發明（設計）人: 趙子劍;羅正紅;陳文麗;朱橋
• 申請（專利權）人: 懷化學院
• 主分類號: C07C303/36
• 分類號: C07C303/36;C07C311/21;A61K31/145;C01B21/02
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 黃曉慶

1.一種磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，包括如下步驟：

以芳基肼和磺酰亞胺或磺酰胺為原料，在催化劑鈀鹽、堿、溶劑和氧化劑存在條件下，制備得到N-芳基磺酰亞胺或N-芳基磺酰胺。

2.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述鈀鹽為乙酸鈀、二氯二(三苯基磷)合鈀、雙乙腈氯化鈀(II)、二(氰基苯)二氯化鈀、三氟乙酸鈀、雙乙酰丙酮鈀、氯化鈀、溴化鈀和碘化鈀中的至少一種。

3.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述堿為碳酸銫、碳酸鉀、碳酸鈉、醋酸鉀和磷酸鉀中的至少一種；所述溶劑為乙腈和丙酮中的至少一種。

4.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述氧化劑為過氧化叔丁醇、二乙酸碘苯、2-碘?；郊姿帷⒀鯕?、空氣中的氧氣中的至少一種。

5.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述芳基肼為鹽酸苯基肼，所述磺酰亞胺為S-苯基-S-甲基磺酰亞胺，所述鈀鹽為碘化鈀，所述堿為醋酸鉀，所述溶劑為丙酮，所述氧化劑為空氣中的氧氣，鹽酸苯基肼和S-苯基-S-甲基磺酰亞胺發生反應制備得到N-苯基磺酰亞胺。

6.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述磺酰亞胺為S-芳基-磺酰亞胺，S-芳基-磺酰亞胺中的芳基為2-CH₃C₆H₄、3-CH₃C₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、4-ClC₆H₄和C₆H₅中的一種。

7.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述芳基肼為2-甲酰肼鹽酸鹽、鹽酸苯基肼、4-甲基苯肼鹽酸鹽、4-叔丁基苯肼、4-甲氧基苯肼、鹵代芳基肼、4-氰苯肼和4-三氟甲基苯肼中的至少一種。

8.根據權利要求1所述的磺酰亞胺或磺酰胺的脫氮芳基化方法，其特征在于，所述催化劑為溴化鈀，所述堿為碳酸銫，所述溶劑為乙腈，所述氧化劑為過氧化叔丁醇；所述磺酰胺為S-芳基-磺酰胺，所述芳基肼為鹽酸芳基肼；所述N-芳基磺酰胺為S-芳基-N-芳基磺酰胺；

其中，S-芳基-磺酰胺的芳基為C₆H₅、2-CH₃C₆H₄、3-CH₃C₆H₄、4-FC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄和4-CF₃C₆H₅中的一種；

鹽酸芳基肼中的芳基為C₆H₅、2-CH₃C₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、4-FC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-CNC₆H₄和2-Naphthyl中的一種。