[發明專利]一種對香豆酸在制備治療人急性淋巴細胞白血病藥物的用途

有效

• 申請號: 201811515930.5
• 申請日: 2018-12-11
• 公開（公告）號: CN109260188B
• 公開（公告）日: 2021-01-01
• 發明（設計）人: 黃嘉若;戴小天;石林虎
• 申請（專利權）人: 黃嘉若;戴小天
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61P35/02
• 代理公司: 北京風雅頌專利代理有限公司 11403
• 代理人: 曾志鵬

本發明屬于醫藥技術領域，具體是涉及到一種對香豆酸在制備治療人急性淋巴細胞白血病藥物的用途，本藥物具有毒性低，副作用小，選擇性高，價格便宜等優勢。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體是涉及到一種對香豆酸在制備治療人急性淋巴細胞白血病藥物的用途。

背景技術

對香豆酸(p-coumalic acid)化學名稱為對-羥基肉桂酸，主要分布在禾本科植物的莖干中。羥基肉桂酸通過氧化交聯反應形成二聚物或參與木質素的合成反應，使植物細胞壁處于交聯狀態。這種交聯對于維持植物細胞壁的完整以及保護細胞組織免于入侵的微生物分解具有重要作用。

香豆酸主要的功能有：

1)抗氧化活性，對香豆酸具有良好的抗氧化活性，對過氧化氫、超氧自由基、輕自由基、過氧化亞硝基有強烈的清除作用，對單線態氧有淬滅作用。在淬滅自由基的同時，對香豆酸還能抑制自由基的酶，促進產生清除自由基的酶。

2)抗菌活性，對金黃色葡萄球菌等四種不同的菌株，其最低抑菌濃度(MIC)均為250微克/毫升，對枯草桿菌等也有效。Bodini等人進一步研究發現，對香豆酸能充分的抑制紫色色桿菌5999(Chromobacterium violaceum 5999)、農桿菌NTL4(Agrobacteriumtumefaciens NTL4)和綠針假單胞菌(Pseudomonas chlororaphis)的群體感應(QuorumSensing)作用，從而達到抑菌效果。

3)抗突變活性，研究表明，對香豆酸對于博來霉素(bleomycin)、過氧化氫和IQ型喳琳致突變物所誘導的沙門氏菌突變有良好的抑制作用。對香豆酸還能抑制混合功能氧化酶活性，以及環磷酞胺(CP)引起體細胞和性細胞突變。

此外，對香豆酸還是許多具有較高應用價值的化合物的前體或中間體。例如，對香豆酸可以通過氧化，環合反應合成香豆素；對香豆酸通過降解反應生成對輕基苯甲酸；對香豆酸還可作為祛痰藥杜鵑素的中間體。因此，對香豆酸廣泛的應用于食品、化工、醫藥行業。

急性淋巴細胞白血病(ALL)是一種起源于淋巴細胞的B系或T系細胞在骨髓內異常增生的惡性腫瘤性疾病。異常增生的原始細胞可在骨髓聚集并抑制正常造血功能，同時也可侵及骨髓外的組織，如腦膜、淋巴結、性腺、肝等。我國曾進行過白血病發病情況調查，ALL發病率約為0.67/10萬。在油田、污染區發病率明顯高于全國發病率。ALL兒童期(0～9歲)為發病高峰，可占兒童白血病的70％以上。ALL在成人中占成人白血病的20％左右。ALL與其他白血病一樣，白血病細胞的發生和發展起源在造血祖細胞或干細胞。目前，對于其病因及發病機制尚未完全清楚，主要的治療方法有：

1.誘導緩解

誘導緩解是在疾病診斷后用化療藥物將白血病細胞降到最低，達到完全緩解目的。

2.鞏固強化治療

在完全緩解后，仍存有不同程度的殘留白血病細胞，需要用化療藥物進一步鞏固、強化治療。

3.維持治療

是完全緩解后治療的組成部分，在兒童ALL已經取得了良好結果。

4.造血干細胞移植

在成人有合適供體的患者，特別是有高危險因素的患者建議進行異基因造血干細胞移植。

5.中樞神經系統

任何類型的ALL均強調中樞神經系統的早期預防，主要是鞘內注射化療藥物。特別在確診中樞神經系統白血病患者應積極鞘內注射化療藥物，直至腦脊液檢查正常。必要時進行頭顱放射治療。