[發明專利]甘草酸及其藥學上可接受的鹽在制備抗抑郁藥物中的應用

在審

• 申請號: 201811491317.4
• 申請日: 2018-12-07
• 公開（公告）號: CN109568329A
• 公開（公告）日: 2019-04-05
• 發明（設計）人: 蔣春雷;曹志永;蘇文君;王云霞
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K45/06;A61P25/24
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 趙青

本發明提供了甘草酸及其藥學上可接受的鹽在制備抗抑郁藥物中的應用，具體是甘草酸及其藥學上可接受的鹽作為唯一活性成分在制備抗抑郁藥物中的應用、作為抗抑郁藥物增效劑的應用、或在聯合使用抗抑郁藥治療難治性抑郁癥中的應用。本發明經臨床試驗表明，甘草酸和/或甘草酸藥學上可接受的鹽對抗抑郁藥物有明顯的增效作用，在臨床中應用能夠快速、安全、有效的改善抑郁癥的癥狀。因此，甘草酸和/或甘草酸藥學上可接受的鹽可作為唯一活性成分制備抗抑郁藥物、可用于制備抗抑郁藥物增效劑或聯合使用抗抑郁藥治療難治性抑郁癥，用于不同抑郁癥的治療，不僅能提高藥物的抗抑郁作用，而且廉價易得、安全無毒，具有良好的臨床應用前景。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及甘草酸及其藥學上可接受的鹽在制備抗抑郁藥物中的應用，尤其涉及甘草酸及其藥學上可接受的鹽作為唯一活性成分用于制備抗抑郁藥物、作為抗抑郁藥物增效劑以及在聯合使用抗抑郁藥治療難治性抑郁癥中的應用。

背景技術

甘草酸是甘草中最主要的活性成分。甘草是我國傳統中藥材，應用歷史悠久，東漢《神農本草》稱甘草為美草和密甘，列為上品。中醫藥認為，甘草味甘、平，是補脾益氣，止咳祉疾，緩急止痛，調和諸藥，解毒的良藥。美國FDA將甘草提取物列為安全無毒物質。甘草酸及其系列產品，具有抗炎、抗病毒和保肝解毒及增強免疫功能等作用。由于甘草酸有糖皮質激素樣藥理作用而無嚴重不良反應，臨床被廣泛用于治療各種急慢性肝炎、支氣管炎和艾滋病，還具有抗癌防癌、干擾素誘生劑及細胞免疫調節劑等功能。近年來，甘草酸在醫藥、化工、食品、日用化工等行業也得到了廣泛的應用。

但未見甘草酸作為抗抑郁藥、抗抑郁藥物增效劑以及聯合使用抗抑郁藥物治療難治性抑郁癥的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供甘草酸及其藥學上可接受的鹽在制備抗抑郁藥物中的應用。

本發明的第一方面，提供甘草酸及其藥學上可接受的鹽作為唯一活性成分在制備抗抑郁藥物中的應用。

本發明的第二方面，提供甘草酸及其藥學上可接受的鹽作為抗抑郁藥物增效劑的應用。

優選的，甘草酸及其藥學上可接受的鹽作為抗抑郁藥物增效劑的應用中，所述甘草酸和/或甘草酸藥學上可接受的鹽的用量為在抗抑郁藥物有效濃度中加入150mg-450mg/日。

本發明的第三方面，提供甘草酸及其藥學上可接受的鹽在聯合使用抗抑郁藥治療難治性抑郁癥中的應用。

本發明的第四個方面，提供一種抗抑郁癥的藥物組合物，所述藥物組合物的活性成分是甘草酸和/或甘草酸藥學上可接受的鹽。

本發明的第五個方面，提供一種抗抑郁癥的藥物組合物，所述藥物組合物的活性成分是抗抑郁藥物和甘草酸和/或甘草酸藥學上可接受的鹽。

本發明所述的甘草酸化學結構式如下：

本發明中所述甘草酸可以從常用中草藥甘草用本領域技術人員公知方法進行提取得到，或通過文獻方法制備得到，例如，可參考如下文獻公開的制備方法：劉文叢.甘草酸及甘草次酸衍生物的研究.吉林農業大學,2004:1-45；張娟,楊中林,李萍.甘草中甘草酸的制備工藝研究.中成藥,2007,29(5):686-689；徐建軍,馬清河,李海齊,范曉雯.甘草酸提取工藝研究.新疆中醫藥,2013,31(1):40-43.)，也可以通過市售方式購買得到。

優選的，本發明所述的甘草酸是豆科植物甘草的干燥根及根莖的提取物中的主要活性成分。

本發明所述的甘草酸藥學上可接受的鹽選自甘草酸二銨、甘草酸單銨鹽、甘草酸一鉀鹽、甘草酸二鉀鹽等中的一種。