[發明專利]維持骨骼健康及治療骨關節炎和關節的骨關節病的組合物

在審

• 申請號: 201811490135.5
• 申請日: 2012-07-03
• 公開（公告）號: CN109364194A
• 公開（公告）日: 2019-02-22
• 發明（設計）人: 維亞切斯拉夫·尼古拉耶維奇·特里福諾夫;尤利婭·阿納托利耶夫娜·葉利斯特拉托娃;康斯坦丁·根納季耶維奇·葉利斯特拉托夫;娜塔莉亞·維亞切斯拉沃夫娜·庫魯什;伊琳娜·弗拉基米羅夫娜·霍梅科娃;塔季揚娜·維克托羅夫娜·葉利斯特拉托娃
• 申請（專利權）人: 帕拉法姆有限責任公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00;A61P19/04;A61P19/10;A61P9/14;A23K10/30;A23L33/00;A61K35/64;A61K31/7048;A61K31/352
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司 11243
• 代理人: 鐘晶;鐘海勝

本發明涉及用于維持骨骼健康及治療骨關節炎和關節的骨關節病的組合物，以及該組合物在制備用于增強毛細血管的通透性并改善骨組織的血液供應的藥物中的應用。該組合物包括：1)選自以下組的植物：牛蒡、蒲公英、沼委陵菜、樺木、金絲桃、一枝黃花、蕁麻、薄荷、甘草、白花委陵菜、洋委陵菜、犬薔薇、花蔥、纈草、玉米、瓜參、奶薊、燕麥、仙鶴草、蠟菊、人參、鼠尾草、繁縷、葫蘆、柳、草莓、偃麥草、洋姜、越橘、金盞花、辣根、大蒜、白楊、兩耳草、旋覆花、紅莖蕎麥、洋甘菊花、蜜蜂花、直立委陵菜、矢車菊、鼠麴草、狼把草；2)雄蜂子；以及3)一種或多種選自以下組的物質：槲皮素，二氫槲皮素，蘆丁。該組合物可以有效地消除關節疼痛。

本申請是原申請的申請日為2012年07月03日，申請號為201280033364.9，發明名稱為《用于維持骨骼健康以及治療骨關節炎和關節的骨關節病的組合物》的中國專利申請的分案申請。

本發明的描述

本發明涉及用于改善運動系統的功能狀態的組合物，其為一種控制關節疾病的現代和有效的方式。本發明還涉及該組合物在生產營養產品、添加劑或藥物和在刺激軟骨組織修復方法中的應用，所述方法包含攝取有效量的這種組合物。本發明的組合物可以用于生產用于人或家畜的營養產品、添加劑、治療用品或藥物，促進哺乳動物的軟骨形成，預防家畜或人的骨關節炎，從而增強個體的活動或行動。根據另一個方面，本發明涉及植物或植物提取物在制備用于維持哺乳動物骨健康和預防、緩解和/或治療骨疾病的組合物中的應用，所述的植物或植物提取物基于其刺激骨形態發生蛋白(bone morphogenic protein)和/或抑制骨質吸收的能力來選擇。此外，本發明提供了用于預防、緩解和/或治療骨疾病或維持骨健康的方法，該方法提高了治療功效并防止了并發癥和副作用發生，所述方法包括施用有效量的所述組合物。本發明還涉及治療、緩解和/或預防家畜或人的骨關節炎的方法，該方法包括用這種組合物飼喂個體的步驟。

百年的醫學實踐表明，幾乎所有人都會偶爾背痛和四肢關節痛(R.Nordemar，BackPain-Moscow：Meditsina，1988-144pp全文/НордемарР.Больвспине.-М.:Медицина,1988-144с)。3％的世界人口出現類風濕性關節炎，這是炎癥性關節疾病的最嚴重形式，同時大約10％的世界人口出現非炎癥性(退行性)的變化(如關節病)(V.P.Kessel，WhenJoints Ache,-Moscow：Zaniye，1979-96pp全文/КессельВ.П.Когдаболятсуставы,-М.:Знание,1979.-96с)。

目前用來治療關節疾病的有不同的藥物產品(urodan、阿司匹林、reopirine、雙氯芬酸、安乃近、抗生素等)，所述產品不具有足夠的效力。已知有超過100種非特異性藥物用于治療關節疾病，但由于治療效力不足和長期效果差的問題還遠未得到解決，因此稱為藥物泛濫還為時過早。

骨關節炎(OA)是一種漸進的慢性疾病，其主要影響大部分機體應激的關節，如髖關節和膝關節。這種情況涉及影響整個關節，導致一系列的破壞和重建的過程，不可避免地影響到關節的解剖結構和功能，因而影響所有的關節成分，如軟骨、軟骨下骨和滑膜組織。因此OA是系統性因素(如年齡或肥胖)和局部因素(例如，創傷或高度壓力)之間的相互作用的結果，由此受到很多觸發因素調節，可能是不同病因的感染或炎癥過程的組合。過去認為軟骨負責OA的發生并且作為唯一的靶器官。然而，最近得到的大量數據表明軟骨下骨可能作為負責OA的發生和發展的致病因素。

綜合考慮下這些情況，很多年來，人們致力于通過去除單個因果進程和使用局部或全身的抗炎藥物，或關節腔內注射透明質酸來處理這情況。后來有人建議使用制劑影響骨代謝，如雙膦酸鹽。而通過非正式方式描述的一些藥物如軟骨保護劑(蒽醌類、軟骨素硫酸鹽等)，同樣應用有限，但其實際的治療能力是非常低和有爭議的。

已經確立，軟骨下骨結構的形態學變化先于關節軟骨損傷。在軟骨下關節區域中的微循環異常的特征在于靜脈流出阻塞并且伴隨著骨內壓增高，這導致極度痛苦的疼痛綜合征。