[發(fā)明專利]異甘草苷衍生物及其在制備防治缺血性腦卒中藥物中的應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811463707.0 | 申請日： | 2018-12-02 |
| 公開（公告）號： | CN111253453A | 公開（公告）日： | 2020-06-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 何明芳;王瑞雪;檀愛民 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京艾莫瑞生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07H15/203 | 分類號： | C07H15/203;C07H1/00;A61K31/7034;A61P9/10;A61P3/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210042 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甘草 衍生物 及其 制備 防治 缺血性 腦卒中 藥物 中的 應用 | ||
1.一種式(I)的異甘草苷衍生物、其藥學可接受的鹽或其異構(gòu)體，其特征在于：
R選自C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、C1-6烷基甲酰基、C3-10環(huán)烷基甲酰基、C6-10芳基甲酰基或3-C6-10芳基丙烯酰基。
2.異甘草苷衍生物、其藥學可接受的鹽或其異構(gòu)體，選自：
3.一種權(quán)利要求1所述的異甘草苷衍生物的制備方法，其特征在于異甘草苷衍生物由異甘草苷通過烷基化或酰基化反應制得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，反應可選的進一步加入堿性催化劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，烷基化或酰基化試劑與異甘草苷摩爾比為1:1～10:1，優(yōu)選為1.05:1～6:1，優(yōu)選為1.1:1～4:1，更優(yōu)選為1.2:1～2:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，堿性催化劑與異甘草苷摩爾比為1:1～10:1，優(yōu)選為1.05:1～6:1，優(yōu)選為1.1:1～4:1，更優(yōu)選為1.2:1～2:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述堿性催化劑為無機堿或有機堿，優(yōu)選為無水碳酸鉀、無水碳酸鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫化鈉、三乙胺或N,N-二甲基苯胺中的一種或多種。
8.權(quán)利要求1或2任一項所述的異甘草苷衍生物、其藥學可接受的鹽或其異構(gòu)體在制備預防或治療心腦血管疾病藥物中的應用，優(yōu)選的，所述心腦血管疾病藥物為缺血性腦卒中疾病藥物。
9.權(quán)利要求1或2任一項所述的異甘草苷衍生物、其藥學可接受的鹽或其異構(gòu)體在制備預防或治療缺血性疾病藥物中的應用，優(yōu)選的，所述缺血性疾病藥物為糖尿病致嚴重肢體缺血藥物。
10.一種藥物組合物，該藥物組合物包含治療有效量的游離形式或可藥用鹽形式的權(quán)利要求1或2任一項所述的異甘草苷衍生物或其異構(gòu)體作為活性成分，和一種或多種藥用載體物質(zhì)。
11.一種預防或治療缺血性腦卒中或糖尿病致嚴重肢體缺血疾病的方法，包括向疾病患者給予要求10所述的藥物組合物。
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